制造氮杂环烷基烷酰基假四肽的方法

摘要

本发明涉及制备式Ⅰ的假四肽或其盐或前药的方法,其中(Ⅱ)是任选地氮保护的氮杂杂环基;(a)是单键或双键;q是1－5;B是烷基,环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基,烷基环烷基烷基,芳基,芳烷基,烷基芳基,或烷基芳烷基;Q₂是H或羧酸保护基;J是－H,烷基,环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基,烷基环烷基烷基,芳基,取代的芳基,芳烷基或取代的芳烷基;L是OR¹,或NR¹R²,其中R¹和R²独立地是－H,烷基,环烷基,环烷基烷基,烷基环烷基,烷基环烷基烷基,芳基,芳烷基,烷基芳基,或烷基芳烷基;和p是1或2,该方法包括两种二肽或假肽的偶联。

主权项

1．制备下式假四肽化合物或其盐或前药的方法其中是任选地氮保护的氮杂杂环基；是单键或双键；q是1-5；B是烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，或烷基芳烷基；Q2是H或羧酸保护基；J是-H，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基或取代的芳烷基；L是OR1，或NR1R2，其中R1和R2独立地是-H，烷基，环烷基，环烷基烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，或烷基芳烷基；和p是1或2，该方法包括(a)下式的氮杂杂环基假四肽或其盐，其中K是OH或酰基活化基团，与下式的羧酸取代的二肽或其盐偶联，(b)任选地地除去氮保护基或羧酸保护基，和(c)任选地将假四肽转化为盐或前药。