| 发明名称 | 含有稠合双环的化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了下式化合物，其中X为O或S-(O)<SUB>t</SUB>；n为1或2；m为0或1；Y为CH<SUB>2</SUB>、O或S-(O)<SUB>t</SUB>，其条件是仅当m为1时Y为O或S-(O)<SUB>t</SUB>；A为R<SUB>2</SUB>-S-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>r</SUB>-C(R<SUB>12</SUB>)(R<SUB>1</SUB>)-C(O)-或R<SUB>7</SUB>OOC-(CH)<SUB>q</SUB>-C(R<SUB>12</SUB>)(R<SUB>1</SUB>)-C(O)-；R<SUB>3</SUB>的定义如说明书中所述。这些化合物为NEP和ACE的双重抑制剂。其中A为R<SUB>7</SUB>OOC-CH(R<SUB>1</SUB>)-或R<SUB>4</SUB>-P(O)(OR<SUB>5</SUB>)-的化合物为选择性的ACE抑制剂。本发明还公开了制备方法和中间体。 | ||
| 申请公布号 | CN1099392A | 申请公布日期 | 1995.03.01 |
| 申请号 | CN94106426.3 | 申请日期 | 1994.06.10 |
| 申请人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 | 发明人 | J·A·罗布尔;D·R·克伦塔尔;小·J·D·戈德弗雷 |
| 分类号 | C07D515/02;A61K31/495 | 主分类号 | C07D515/02 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜;王景朝 |
| 主权项 | 1、下式化合物及其可药用盐<img file="941064263_IMG2.GIF" wi="1459" he="1347" />X为O或S-(O)<sub>t</sub>；R<sub>1</sub>为R<sub>12</sub>独立地选自氢、烷基、链烯基、环烷基、取代的烷基、取代的链烯基、芳基、取代的芳基、杂芳基、环烷基亚烷基、芳基亚烷基、取代的芳基亚烷基和杂芳基亚烷基，或R<sub>1</sub>和R<sub>12</sub>与它们所连接的碳原子一起形成环烷基环或苯并稠合的环烷基环；R<sub>2</sub>为氢，<img file="941064263_IMG3.GIF" wi="263" he="193" />或R<sub>11</sub>-S-；R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>7</sub>独立地选自氢、烷基、取代的烷基、芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、取代的芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-；<img file="941064263_IMG4.GIF" wi="1210" he="377" />R<sub>4</sub>为烷基、环烷基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、取代的烷基、芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、取代的芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、或杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-；R<sub>6</sub>为烷基、取代的烷基、环烷基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、取代的芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、或杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-；R<sub>8</sub>为氢、低级烷基、环烷基或苯基；R<sub>9</sub>为氢、低级烷基、低级烷氧基或苯基；R<sub>10</sub>为低级烷基或芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-；R<sub>11</sub>为氢、烷基、取代的烷基、环烷基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、取代的芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-、杂芳基-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-，或者-S-R<sub>11</sub>形成对称的二硫化物，其中R<sub>11</sub>为：<img file="941064263_IMG5.GIF" wi="910" he="363" />m为0或1；Y为CH<sub>2</sub>、S-(O)<sub>t</sub>或O，其条件是仅当m为1时，Y为S-(O)<sub>t</sub>或O；n为1或2；p为0或1-6的整数；q为0或1-3的整数；r为0或1；和t为0、1或2。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||