CEPHALOSTATIN ANALOGUES AND THEIR USE AS ANTI-TUMOUR AGENTS

摘要

Es werden die synthetisch hergestellten Cephalostatin-Analoga der allgemeinen Formel (I), worin a) A und A' je für eine Alkanoyloxygruppe R-CO-O- mit R als gerad- oder verzweigtkettigen C1- bis C7-Alkylrest und B und D sowie B' und D' je gemeinsam für eine zusätzliche C-C-Bindung oder b) A' für eine Alkanoyloxygruppe R-CO-O- mit R als gerad- oder verzweigtkettigen C1- bis C7-Alkylrest und B' und D' gemeinsam für ein zusätzliche C-C-Bindung sowie A und B gemeinsam für ein Ketosauerstoffatom und D für ein Wasserstoffatom oder c) A für eine beta -ständige Hydroxygruppe und B sowie D je für ein Wasserstoffatom sowie A' und B' gemeinsam für ein Ketosauerstoffatom und D' für ein Wasserstoffatom oder d) A und A' je für eine beta -ständige Hydroxygruppe und B, D, B' und D' je für ein Wasserstoffatom stehen, beschrieben, welche in ihrer Struktur und Substitution weitgehend den natürlich vorkommenden, aber nur sehr begrenzt zugänglichen Cephalostatinen 1 bzw. 7 entsprechen. Die synthetischen Analoga verfügen - wie die Naturstoffe- über eine ausserordentliche cytotoxische Potenz und sind daher zur Herstellung von Arzneimitteln (Antitumormittel) geeignet.