A METHOD OF LINKING NUCLEOSIDES WITH A SILOXANE BRIDGE.

摘要

Procédé de liaison de nucléosides à l'aide d'un pont siloxane consistant à faire réagir un nucléoside silylé en position 3', protégé en position 5', avec un nucléoside non protégé. Les nucléosides silylés et non protégés peuvent être soit des nucléosides monomères soit des nucléosides terminaux d'un oligonucléotide ou d'un analogue d'oligonucléotide. L'invention concerne également un procédé de synthèse d'un analogue d'oligonucléotide comportant des liaisons internucléosides de siloxane. Le procédé de synthèse consiste à silyler un nucléoside protégé en position 5' à l'aide d'un réactif de silylation bifonctionnel afin de former un nucléoside silylé en position 3', à faire réagir le nucléoside silylé avec un nucléoside non protégé en présence d'un catalyseur de base et à renouveler ces étapes afin de former un analogue d'oligonucléotide. En outre, l'invention concerne un procédé de synthèse en phase solide modifiée permettant de préparer un analogue d'oligonucléotide comportant des liaisons internucléosides de siloxane.