促进生长激素释放的新的苯并稠合内酰胺

摘要

本发明公开了某些新的被确定为苯并稠合内酰胺的化合物，该种化合物促进人和动物的生长激素的释放。这种性质可用来促进食物性动物的生长，以便更有效地进行可食用的肉类产品的生产。并且对人而言，可用来增加患有缺乏自然生长激素的正常分泌的那些患者的身高。同时也公开了含有这类苯并稠合内酰胺作为其活性组分的促进生长的组合物。

主权项

1、一种具有下式的化合物及其药物上可接受的盐， 其中L是 n是0或1； p是0至3； q是0至4； w是0或1； x是C=O、O、S(O)m、-CH=CH-；m是0至2； R¹、R²、R^1a、R^2a、R^1b和R^2b独自为氢、卤素、C₁-C₇烷基、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃全氟烷氧基、-S(O)mR^7a、氰基、硝基、R^7bO(CH₂)v^-、R^7bCOO(CH₂)v^-、R^7bOCO(CH₂)v^-、苯基或取代的苯基， 其中的取代基是1至3个卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或羟基； R^7a和R^7b独自为氢、C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₆烷基、取代的C₁-C₆烷基(其中取代基是苯基或取代的苯基)、苯基或取代的苯基，其中苯基取代基是1至3个卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或羟基和V是1至3； R^3a和R^3b独自为氢、R⁹、用R⁹取代的C₁-C₆烷基、用R⁹取代的苯基或用R⁹取代的苯氧基； R⁹是 R^7bO(CH₂)v-，R^7bCOO(CH₂)v-，R^7bOCO(CH₂)v-， R^7bCO(CH₂)v-，R^7bO(CH₂)vCO-，R⁴R⁵N(CH₂)v-， R^7bCON(R⁴)(CH₂)v-，R⁴R⁵NCO(CH₂)v-，R⁴R⁵NCS(CH₂)v-， R⁴R⁵NN(R⁵)CO(CH₂)v-，R⁴R⁵NN(R⁵)CS(CH₂)v-， R^7bCON(R⁴)N(R⁵)CO(CH₂)v-，R^7bCON(R⁴)N(R⁵)CS(CH₂)v-， R⁴N(OR^7b)CO(CH₂)v-或R^7aCON(OR^7b)CO(CH₂)v-； 和V如上所定义； R⁴、R^4a、R⁵独自为氢、苯基、取代的苯基、C₁-C₁₀烷基、取代的C₁-C₁₀烷基、C₃-C₁₀链烯基、取代的C₃-C₁₀链烯基、C₃-C₁₀炔基或取代的C₃-C₁₀炔基，其中在苯基、烷基、链烯基或炔基上的取代基是1至5个羟基、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₇环烷基、苯基C₁-C₃烷氧基、氟、R¹取代的或R¹、R²独自二取代的苯基C₁-C₃烷氧基、苯基、R¹取代的或R¹、R²独自二取代的苯基(其中在苯基上的取代基如上所定义)、C₁-C₅链烷酰氧基、C₁-C₅烷氧羰基、羧基、甲酰基或-NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹独自为氢、C₁-C₆烷基、苯基、苯基C₁-C₆烷基、C₁-C₅烷氧羰基或C₁-C₅链烷酰基C₁-C₆烷基；或R⁴和R⁵可一起形成 -(CH₂)rB(CH₂)s-，其中B是CH₂、O或S(O)m或N-R¹⁰，r和s独自为1至3，且R¹⁰定义如上； R⁶是氢、C₁-C₁₀烷基、苯基或苯基C₁-C₁₀烷基； A是 其中x和y独自为0-3； R⁸和R^8a独自为氢、C₁-C₁₀烷基、三氟甲基、苯基、取代的C₁-C₁₀烷基，其中取代基是1至3个咪唑基、吲哚基、羟基、氟、S(O)mR^7a、C₁-C₆烷氧基、C₃-C₇环烷基、苯基C₁-C₃烷氧基、R¹取代的或R¹、R²独自二取代的苯基C₁-C₃烷氧基、苯基、R¹取代的或R¹、R²独自二取代的苯基、C₁-C₅链烷酰氧基、C₁-C₅烷氧羰基、羧基、甲酰基或-NR¹⁰R¹¹(其中R¹⁰和R¹¹定义如上)；或R⁸和R^8a可一起形成-(CH₂)t^-(其中t是2至6)；并且R⁸和R^8a可独自连接到R⁴和R⁵之一或两者上，以便在末端氮和A基团的烷基部分之间形成烷基桥(其中该桥含有1至5个碳原子)。