| 主权项 |
1﹒式I之5一(3一烷基一5一特丁基一4 一羧基苯基)一2一胺基一6H一1,3 ,4一二其中R^1为具1至4个碳 原子之直链或支链烷基,R^2为一氢原 子或具1至3个碳原子之烷基,R^3与 R^4,分别独立代表一直链或支链之( C1一C6)烷基,(C3一C6)烯基 或(C3一C6)炔基而可为苯基或卤素 所取代,(C1一C)烷基一或(C1一 C3)一烷式基一取代之苯基,羟基或( C1一C4)醯氧基及/或其C一C链区 中可被氧或硫形态之杂原子插入者,也可 能二个官能基的一者代表氢原子,或R^ 3及R^4,连同它们所连结之氮原子形 成一种4环至7环,它可为(C1一C4 )烷基所单取或多取代,及/或包含有将 环中的一个碳原子另外的氧,硫或氮形式 的杂原子代替,后者也可能由一种具1至 3个碳原子之烷基或苯基代替氢,或是其 生理上能接受之酸加成盐类。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中至 少具一特点即R^1代表特丁基或甲基或 R^2代表氢或甲基或R^3及R^4,分 别独立代表一直链或支链(C1一C3) 烷基或(C3一C4)一烯基,它可由有 任意取代基之苯基或羟基所取代,或在C 一C链区插入氧原子,也可能其二个官能 基中之一者为氢原子,或是R^3与R^4 连同它们所接的氮原子生成一种5或6环 ,它可为(C1一C2)烷基取代或包含 将环中一个碳原子以氧或氮形式之杂原子 代替,后者也可能由一种具1或2个碳原 子之烷基代替氢者3﹒如申请专利范围第 1或第2项之化合物,其中R^1代表特 丁基而同时R^2代表氢或甲基且R^3与 R^4分别独立代表一直链或支链之(C 1一C3)烷基或(C3一C4)一烯基 而可为苯基所取代,也可能其二个官能基 中之一者为氢原子,或R^3与R^4连同 它们所接的氮原子生成一种啶,4一甲 基啶,或4一甲基环者。 4﹒一种制备如申请专利范围第1项所请求之 化学式1之5一(3─烷基一5一特丁基 一4─羟基苯基)一2一胺基一6H─1 ,3,4一二及生理上可接受之酸加 成盐的方法,其中式Ⅱ之2一卤一1一苯 基烷酮与式Ⅲ之氨基硫作用其R^1, R^2,R^3,R^4之意义与第1请求 项中者相同,X代表一卤素原子,生成式 I之化,合物,后者或以自由态分离出或 由合适的酸将其转变成生理上可接受之加 成盐。 5﹒一种作为医药品之如申请专利范围第1或 2项所请求或由申请专利范围第4项制法 所制得之式I之化合物,或其生理上可接 受之酸加成盐。 6﹒一种药物,其含有或包含至少一种如申请 专利范围第1或2项所请求之式I化合物 ,及/或其生理上可接受酸加成盐,或至 少一种由申请专利范围第4项制法所制得 之化合物。 7﹒如申请专利范围第6项之一种药物,其系 为了预防及治疗在疗法中指明要用发炎抑 制剂,止痛剂,消除氧基活性剂及/或5 一脂酸氧化酵素所引起的花生四烯酸降解 之抑制剂而设者。 8﹒如申请专利范围第6项之一种药物,其系 为了预防及治疗发炎之病症,特别是风湿 性发炎病症,及/或疼痛者。 9﹒如申请专利范围第6项所请求之药物的制 造方法,其中至少一个如申请专利范围第 1或2项所请求之式I化合物及/或至少 一个此化合物生理上可接受之酸加成盐, 或至少一个由申请专利范围第4项制法所 制得之化合物藉着生理上可接受赋形剂, 如果适当再加其他的添加物及/或佐剂使 其变成可给药的适当形态。 10﹒使用式I之化合物及/或其生理上可接受 之酸加成盐以制成如申请专利范围第7项 所请求之药物。 |
