苯并噻嗪二氧化物的衍生物的制备方法

摘要

制备了一些新的4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1，2-苯并噻嗪-3-碳酰胺1，1-二氧化物的对-氨基甲基苯甲酰衍生物及一些其他密切相关的已知的Oxicam化合物。这些特殊的化合物作为已知的消炎和镇痛Oxicam类药的前体药物形式，在治疗上是有用的。提供了从已知的起始原料制备这种化合物的方法。

主权项

1.结构式如下的化合物或其药物学上可接受的酸加成盐的制备方法，这里R是2-吡啶基、6-甲基-2-吡啶基；Y是N，N-二甲基氨基、N，N-二乙基氨基、N-甲基(β-苯基-乙基氨基)、N-甲基-N-环己基氨基、N-甲基-N-(对氯苯基)氨基、N-甲基-N-(N′，N′-二甲基氨基甲酰基-甲基)氨基、哌啶子基、2-乙基哌啶子基、1-氮杂环辛基、N-甲基哌嗪子基和吗啉代，Z是吡啶，A是氯离子；本工艺的特征在于结构式如下的Oxicam化合物(其中R的定义如前所述)与结构式如下的酰卤化合物或其盐酸加成盐(其中Y、Z及A的定义分别如前所述，X则是氯或溴)反应；酰卤化剂的用量至少要与母体Oxicam起始原料的摩尔量相等。所述的反应是在一反应惰性的有机溶剂里，在实际无水的条件和至少等当量的适当的标准碱的参加下进行的；所述的反应在约0℃到约50℃的温度下进行，反应时间约1.5到大约125小时。