| 主权项 |
1﹒苯氟其内酸衍生物,其特征在于其构造式 如下: 其中: Rl表示H原子,R2表示OH基,或者 Rl,R2与其所连接之碳原子共同表示 C=O:aR3表示氢原子或一値C1- C4之烷基。 2﹒如申请专利范围第1项之笨氧基丙酸衍生 物,其特征在于其构造式如下: 其中: R3表示H原子或一C1-C4之烷基。 3﹒如申请专利范围第1项之苯氧基丙酸衍生 物,其特征在于其构造式如下: 其中: R3表示氢原子或一C1-C4之烷基。 4﹒2一(4一(4一氯苯甲醯基)苯氧基)一 2一甲基丙酸一1一甲基乙酯。 5﹒2一[4一(4一氯苯甲醯基)苯氧基]一 2一甲基丙酸。 6﹒2一{4一[(4一氯苯基)苯氧基]羟基 甲基一2一甲基丙酸一1一甲基乙酯。 7﹒2一{4一[(4一氯苯基)苯氧基]羟基 甲基一2一甲基丙酸。 8﹒制备申请专利范围第1项之化合物的程序 ,其特征在: (a)将大约lmole具下式之酚 在没有溶剂存在的情况下,与大约2 mole具下式的2一溴一2一甲基丙酸烷基 酯(具以下构造式) (其中R3表示一种C1-C4烷基)在约 lmoleK2C03存在的情形下,于约140℃ -约145℃的温度下反应,为时约5小时 ; (b)俟将如此所得之反应生成物加入有机溶 剂后,在100℃左右的温度用硫酸中和 过量之K2C03; (c)将反应生成物冷却至1-25℃ 温度, 并藉过滤收集沈淀物; (d)将如此所收集之沈淀物连续以苏打液洗 ,再以水洗,以得到一种构造式Ⅱ之化 合物,其中R3表示一种C1 -4之 烷基基; (e)如有必要,将所得产物皂化,以得到一 种构造式I之化合物,其中R3表示氢 原子; (f)如有必要,在阶段(d)或(e)之后,在 一种有机溶剂中在有一种运原剂(例如 KBH4或NaBH4)存在的情况下,将所得 产物还原,以得到一种构造式I。之化 合物,其中R3表示氢原子或一种Cl -C4之烷基。 9﹒一种治疗组成物,其特征在: 它配合生理可接受之赋形剂,含有某一有 放治疗且之至少一种申请专利范围第1- 7项的化合物。 10﹒一种治疗组成物,其特征在: 它配合生理可接受之赋形剂,含有100- 300mg之申请专利范围第4项之化合物 。 |
