| 发明名称 | 通过与手性碱环酰胺形成盐而拆分任选取代的扁桃酸的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新方法，用于通过与手性碱环酰胺形成盐，从所述外消旋扁桃酸衍生物的混合物拆分扁桃酸衍生物；涉及经拆分的扁桃酸环酰胺盐(参见例如式IIa)，以及扁桃酸衍生物的一些其它金属和胺盐，以及涉及该经拆分的扁桃酸衍生物作为适于例如药物化合物的大规模生产的中间体的用途，其中R选自CHF<SUB>2</SUB>，H，C<SUB>1-6</SUB>烷基，CH<SUB>2</SUB>F，CHCl<SUB>2</SUB>和CClF<SUB>2</SUB>；其中n是0、1或2；R<SUB>1</SUB>是H或C<SUB>1-6</SUB>烷基且X是H、卤素或C<SUB>1-6</SUB>烷基。 | ||
| 申请公布号 | CN100448834C | 申请公布日期 | 2009.01.07 |
| 申请号 | CN200480034939.4 | 申请日期 | 2004.11.25 |
| 申请人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 发明人 | H·J·布利克斯特;B·L·G·博松;R·G·P·加蒂;M·W·塞尼奥尔;S·扎拉梅拉;K·福格特利;A·齐斯特勒 |
| 分类号 | C07C51/487(2006.01);C07C59/64(2006.01);C07C231/20(2006.01);C07C237/24(2006.01) | 主分类号 | C07C51/487(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘维升;李连涛 |
| 主权项 | 1.一种用于通过与手性碱(D)-或(L)-环酰胺形成盐，从所述取代的扁桃酸的外消旋混合物拆分(R)-或(S)-取代的扁桃酸的方法，该方法包括步骤：(a)在溶剂或溶剂混合物中形成式I的外消旋扁桃酸衍生物和式I(x)的手性碱(D)-环酰胺或(L)-环酰胺的混合物，<img file="C2004800349390002C1.GIF" wi="373" he="512" />其中R选自CHF<sub>2</sub>，H，C<sub>1-6</sub>烷基，CH<sub>2</sub>F，CHCl<sub>2</sub>和CClF<sub>2</sub>；其中n是0、1或2；R<sub>1</sub>是H或C<sub>1-6</sub>烷基且X是H、卤素或C<sub>1-6</sub>烷基，<img file="C2004800349390002C2.GIF" wi="366" he="407" />其中所用的手性碱是用于分离(R)-扁桃酸的(D)-环酰胺，或用于分离(S)-扁桃酸的(L)-环酰胺；酸∶碱摩尔比为1∶0.25-0.75；且其中该溶剂或溶剂混合物可任选包括占溶剂的5-15％体积的水；和(b)分离式IIa的各(R)/(D)或(S)/(L)扁桃酸-环酰胺盐；<img file="C2004800349390002C3.GIF" wi="815" he="523" /> | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||