发明名称 头孢子菌素盐类及制备其之方法
摘要 头孢子菌素盐类及其制法。本发明有关于式(I)之头孢子菌素盐类[头孢子菌素]meX[BxH+]⊕n (I)其中形成盐的阴离子;系带有一个(m=1)或是多数(m=2或3)这类能形成阴离子的基群之一种具抗生素活性之头孢子菌素,至于可为纯态(+)-或(-)-对映体或消旋异构物之盐基部分,其化学式如下之式(B)CC式中 (8) R1为具有1-8个碳原子的直链或支链烷基,其上可带有或不带有羟基、苯基或取代有烷氧基或卤素之苯基,较佳者为甲基、乙基、丙基、丁基或基, R2,R3,R4与R5可相同或相异,且可为氢或具有1-4个碳原子的直链或支链烷基,较佳者为,其R2为丙基,R3与R4为甲基且R5为氢者,且 m与n为,视在头孢子菌素部分之形成盐的基群之数目,m可为1至3之数,较好为1与2,n可为0、1至3,较好为0、1至2。本发明的头孢子菌素具有很好抗菌活性,可此可作为药剂使用。
申请公布号 TW353662 申请公布日期 1999.03.01
申请号 TW082107623 申请日期 1993.09.17
申请人 赫斯脱化工厂股份有限公司 发明人 侯斯特
分类号 A61K31/545 主分类号 A61K31/545
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1.具式(I)的头孢子菌素盐其中C为形成盐之头孢子菌素,其系选自于头孢帖辛(cefotaxime)、头孢替唑辛(ceftizoxime)、头孢氨(eefuroxime)、头孢唑(cefazoline)与头孢三森(ceftriaxone)中,B为式(II)的形成盐之吩衍生物式中R1为C1-8烷基或基,R2,R3与R4可相同或相异,且为氢或C1-4烷基,R5为氢,m为1至3之整数,n为1至3之整数,且m=n。2.根据申请专利范围第1项之头孢子菌素盐,其中B为吩衍生物阿铁卡因。3.根据申请专利范围第2项之头孢子菌素盐,其中B为(+)-阿铁卡因。4.根据申请专利范围第2项之头孢子菌素盐,其中B为(-)-阿铁卡因。5.根据申请专利范围第2项之头孢子菌素盐,其中含有的头孢子菌素组分C为头孢帖辛。6.根据申请专利范围第1项之头孢子菌素盐,其系作为药剂。7.根据申请专利范围第1项之头孢子菌素盐,其系作为具抗生素特性之药剂。8.根据申请专利范围第1项之头孢子菌素盐,其系供肌肉注射投药。
地址 德国