四唑酮‑取代的二氢吡啶酮MGAT2抑制剂

摘要

本发明提供式(I)的化合物、其立体异构体、互变异构体、药用盐、多晶型物、溶剂化物，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为II型单酰基甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂，其可用作药物。

主权项

式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、药用盐、多晶型物、溶剂化物或水合物：其中：环A独立地是苯基或包含碳原子和1‑4个选自N、NR^e、O和S的杂原子的5‑6元杂芳基；其中所述苯基和杂芳基被0‑1个R⁶和0‑2个R⁷取代；R¹独立地选自：‑(CH₂)_m‑(被0‑2个R^b和0‑2个R^g取代的C_3‑6碳环)、‑(CH₂)_m‑(包含碳原子和1‑4个选自N、NR^e、O和S的杂原子的5‑6元杂芳基；其中所述杂芳基被0‑1个R^b和0‑2个R^g取代)和(被0‑3个R^a取代的C_1‑12烃链；其中所述烃链可以是直链或支链的、饱和的或不饱和的)；R²独立地选自：C_1‑4烷基、C_3‑4环烷基和卤代C_1‑4烷基；R³独立地选自：H、F、C_1‑4烷基和CN；R⁴独立地选自：H、F和C_1‑4烷基；R³和R⁴可以与它们所连接的碳原子组合以形成3‑至6‑元碳环；R⁶独立地选自：卤素、被0‑2个R^h取代的C_1‑6烷基、C_1‑4烷氧基、卤代C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷氧基、CO(C_1‑4烷基)、‑(CH₂)_m‑C_3‑6碳环、‑(CH₂)_m‑NR^fRⁱ、CN、ORⁱ、SRⁱ和(包含碳原子和1‑4个选自N、NR^e、O和S的杂原子的4‑至6‑元杂环)；R⁷独立地选自：卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤代C_1‑4烷基和卤代C_1‑4烷氧基；可替换地，R⁶和R⁷与它们所连接的碳原子一起组合以形成5‑至6‑元碳环或包含碳原子和1‑3个选自N、NR^e、O和S的杂原子的5‑至6‑元杂环；其中所述杂环被0‑2个R^g取代；R^a在每次出现时独立地选自：卤素、OH、C_1‑6烷氧基、卤代C_1‑6烷基、卤代C_1‑6烷氧基、N(C_1‑4烷基)₂、COOH和‑(CH₂)_n‑R^c；R^b在每次出现时独立地选自：卤素、OH、C_1‑10烷基、C_1‑10烷氧基、卤代C_1‑10烷基、卤代C_1‑10烷氧基、C_1‑10烷基硫基、卤代C_1‑10烷基硫基、N(C_1‑4烷基)₂、‑CONH(C_4‑20烷基)、‑CONH(卤代C_4‑20烷基)、‑O(CH₂)_sO(C_1‑6烷基)、‑O(CH₂)_sO(卤代C_1‑6烷基)、R^c和‑(CH₂)_n‑(O)_t‑(CH₂)_mR^c；R^c在每次出现时独立地选自：被0‑2个R^d取代的C_3‑6环烷基、被0‑2个R^d取代的C_3‑6环烯基、‑(CH₂)_m‑(被0‑3个R^d取代的苯基)和(包含碳原子和1‑4个选自N、NR^e、O和S的杂原子的5‑至6‑元杂环；其中所述杂环被0‑2个R^d取代)；R^d在每次出现时独立地选自：卤素、OH、CN、NO₂、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤代C_1‑4烷基、卤代C_1‑4烷氧基、四唑基、OBn和苯基；R^e在每次出现时独立地选自：H、C_1‑8烷基、卤代C_1‑8烷基、‑(CH₂)_n‑C_3‑6碳环、CO(C_1‑4烷基)和COBn；R^f在每次出现时独立地选自：H和C_1‑4烷基；R^g在每次出现时独立地选自：卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤代C_1‑4烷基和卤代C_1‑4烷氧基；R^h在每次出现时独立地选自：OH、卤素、C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、卤代C_1‑4烷基和卤代C_1‑4烷氧基；Rⁱ在每次出现时独立地选自C_1‑4烷基、C_3‑4环烷基和苯基；n在每次出现时独立地是0或1；m在每次出现时独立地是0、1、2、3或4；s在每次出现时独立地是1、2或3；且t在每次出现时独立地是0或1。