发明名称 作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚类三并环衍生物
摘要 本发明属于医药技术领域,具体涉及通式(Ⅰ)所示的作为CRTH2受体拮抗剂的吲哚类三并环衍生物,其药学上可接受的盐,及其异构体:其中X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>、X<sup>4</sup>、X<sup>5</sup>、<img file="DDA00003256934300012.GIF" wi="265" he="56" />Y、Z、R<sup>1a</sup>、R<sup>1b</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物制剂和药物组合物,以及这些化合物在制备治疗和/或预防与CRTH2活性相关的疾病的药物中的应用。<img file="DDA00003256934300011.GIF" wi="647" he="455" />
申请公布号 CN103450218B 申请公布日期 2015.12.23
申请号 CN201310204284.1 申请日期 2013.05.28
申请人 山东亨利医药科技有限责任公司 发明人 张艳;张敏
分类号 C07D495/04(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/542(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D495/04(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000745374070000011.GIF" wi="649" he="451" />其中,X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、X<sup>3</sup>和X<sup>4</sup>分别独立地为C(R<sup>5</sup>);X<sup>5</sup>为‑O‑,‑S(O)<sub>m</sub>‑;当<img file="FDA0000745374070000012.GIF" wi="78" he="38" />为N‑时,<img file="FDA0000745374070000015.GIF" wi="76" he="57" />为C=;当<img file="FDA0000745374070000013.GIF" wi="84" he="40" />为C=时,<img file="FDA0000745374070000014.GIF" wi="91" he="48" />为N‑;R<sup>1a</sup>和R<sup>1b</sup>分别独立地为氢原子;Y为‑CH<sub>2</sub>‑;Z为‑S(O)<sub>2</sub>‑或‑C(O)‑;R<sup>2</sup>为氢原子,C<sub>1‑4</sub>烷基或4‑氟苄基;R<sup>3</sup>为‑(C(R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>))<sub>p</sub>R<sup>3a</sup>,其中R<sup>3a</sup>为苯基,所述的苯基被1、2、3或4个卤素原子取代;R<sup>4</sup>为‑C(O)OH;R<sup>5</sup>为氢原子;R<sup>6</sup>为氢原子或C<sub>1‑4</sub>烷基;m为0,1或2;n为1;p为0或1。
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