发明名称 |
一种异白叶藤碱类衍生物的制备方法及用途 |
摘要 |
本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类5-去甲基异白叶藤碱8位和11位衍生物,结构如通式(I)所示。本发明还公开了这类异白叶藤碱衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明通过体外抗肿瘤活性测试,结果显示,所述化合物对MCF-7,HCT-116,DU-145细胞株有较好的抑制活性,部分化合物GI<sub>50</sub>值与阳性药阿霉素相当,可以进一步开发制备新型抗肿瘤药物。<img file="DSA0000113190140000011.GIF" wi="447" he="341" /> |
申请公布号 |
CN104513240A |
申请公布日期 |
2015.04.15 |
申请号 |
CN201510024285.7 |
申请日期 |
2015.01.14 |
申请人 |
中国药科大学 |
发明人 |
姚和权;杨铁;孙鹏;林爱俊;徐进宜;吴晓明 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
异白叶藤碱类抗肿瘤活性的化合物,其特征在于,有通式(1)所示结构:<img file="FSA0000113190150000011.GIF" wi="452" he="342" />其中R<sup>1</sup>选自OCH<sub>3</sub>,或选H;n选自C2‑C4直链或者支链碳链;R<sup>2</sup>选自氨基、二甲氨基、吗啡啉‑4‑基、N‑甲基哌嗪‑4‑基、哌啶‑1‑基、1H‑咪唑‑1‑基、1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基、羧基、羟基。 |
地址 |
211198 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号 |