DERIVATIVES OF 6,7-DIHYDRO-5H-IMIDAZOÝ1,2-IMIDAZOLE-3- CARBOXYLIC ACID AMIDES

摘要

Jedinjenje formule I:pri čemu:R1 je odabran između -CN, -OCF3, halogena, heteroaril, opciono supstituisan sa halogenom ili C1-3alkilom opciono supstituisanim sa halogenom i fenilom, opciono supstituisanim sa halogenom;R2 je odabran između:(A) H,(B) C1-3alkila opciono supstituisanim sa jednom ili dve grupe odabrane između:a) C3-6cikloalkila,b) -OR9,c) -NR9R10,d) -SOR9,e) -SO2R9,f) -C(O)NH2,g) heteroarila opciono supstituisanim sa C1-2alkilom,h) heterociklila,i) fenila,j) -CO2R9.k) -OPO(OH)2, il) -OSO2(OH);(C) C3-6cikloalkila,(D) heteroarila, i(E) fenila, opciono supstituisanim sa halogenom, -OR9, -CN ili -CF3;R3 je H ili C1-3alkil; iliR2 i R3, zajedno sa ugljenikom su vezani tako da obrazuju zasićeni ugljovodonični prsten od 3 do 7 atoma ugljenika i pri čemu jedan atom ugljenika u navedenom ugljovodoničnom prstenu može opciono biti zamenjen sa -O-, -S-, -S(O)-, -SO2-, -NC(O)R9- ili -NR9-;R4 je odabran između:(A) C1-5alkila supstituisanim sa jednom ili dve grupe odabrane između:a) -CF3,b) -C(O)OR9,c) -C(O)NR9R10,d) -C(S)NR9R10,e) -NR9R10,f) -N(R9)C(O)R10,g) -C(O)NH(CH2)2O(CH2)2OH,h) -OR9,i) fenila opciono supstituisan sa halogenom, -NR9R10, -OR9, C3-5cikloalkilom ili C1-5alkilom, pri čemu navedeni C1-5alkil je opciono supstituisan sa -F, -NR9R10 ili -OR9,j) heteroarila opciono supstituisanim sa halogenom, -NR9R10, -OR9, C3-5cikloalkilom ili C1-5alkilom, pri čemu navedeni C1-5alkil je opciono supstituisan sa -F, -NR9R10 ili -OR9,k) -SO2NR9R10,l) -SO2R9, im) -SO2Het, pri čemu Het je odabran između heterociklila i heteroarila;(B) C3-6cikloalkila supstituisanim sa jednom ili dve grupe odabrane između:a) -C(O)OR9,b) -C(O)NR9R10,c) -C(S)NR9R10,d) -OR9,e) fenila opciono supstituisanim sa halogenom, -NR9R10, -OR9, C3-5cikloalkilom ili C1-5alkilom, pri čemu navedeni C1-5alkil je opciono supstituisan sa -F, -CF3, -NR9R10 iii -OR9, if) heteroarila opciono supstituisanim sa:1) -NR9R10,2) -NHC(O)R9,3) -NHSO2R94) -OR9,5) -C1-2alkilNR9R10,6) -C1-2alkilNR10(CO)NR9R10,7) -C1-2alkilNR10(CO)R9,8) -C1-2alkilOR9,9) -C1-2alkilNHSO2R9,10) -CO2R9,11) -COCH312) halogenom,13) -SO2R9,14) -C3-5cikloalkilom,15) -cijano i16) C1-5alkilom, pri čemu navedeni C1-5alkil je opciono supstituisan sa halogenom, -CF3, -NR9R10 ili -OR9;(C) heteroarila opciono supstituisan sa jednom ili dve grupe odabrane između:a) -R9 opciono supstituisanog sa halogenom ili -OH,b) -CF3,c) -OR9,d) -NR9R10,e) halogen,f) -C(O)NR9R10,g) -C(O)NH(CH2)2OH,h) -C1-3alkilNR9R10;(D) -C0-5alkilheterociklil pri čemu heterocikl je opciono supstituisan sa - C(O)CH3, okso, ili - C1-3C(S)NH2,R5 je odabran između H, C1-3alkila, -(CH2)2OH i -(CH2)2OCH3; iliR4 i R5 obrazuje zasićeni ugljovodonični most od 3 do 6 atoma ugljenika koji zajedno sa N su vezani tako da obrazuju heterociklični prsten, i pri čemu:a) jedan ili više atoma ugljenika u navedenom heterocikličnom prstenu je u navedenom heterocikličnom prstenu mono ili disupstituisan sa R8 ib) jedan atom ugljenika u navedenom heterocikličnom pr