发明名称 Procedimiento para preparar 8-(3-amino-piperidin-1-il)-xantinas quirales
摘要 Procedimiento para la preparación de un medicamento, que comprende el uso de un compuesto de la fórmula general (I),**Fórmula** o de uno de sus enantiómeros o sales, en la que R1 significa un grupo fenilcarbonilmetilo, bencilo, naftilmetilo, piridinilmetilo, pirimidinilmetilo, quinolinilmetilo, isoquinolinilmetilo, quinazolinilmetilo, quinoxalinilmetilo, naftiridinilmetilo o fenantridinilmetilo, en donde en cada caso la parte aromática o heteroaromática está mono- o di-sustituida con Ra, pudiendo ser los sustituyentes iguales o diferentes, y Ra representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo o un grupo ciano, metilo, trifluorometilo, etilo, fenilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o etoxi, o dos radicales Ra, siempre que estén unidos a átomos de carbono adyacentes, pueden representar también un grupo -O-CH2-O- u -O-CH2-CH2-O-, R2 un grupo metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo o fenilo y R3 un grupo 2-buten-1-ilo, 3-metil-2-buten-1-ilo, 2-butin-1-ilo, 2-fluorobencilo, 2-clorobencilo, 2-bromobencilo, 2- yodobencilo, 2-metilbencilo, 2-(trifluorometil)bencilo o 2-cianobencilo , según un procedimiento que comprende las siguientes etapas de síntesis: a) reacción de un compuesto de la fórmula general (III)**Fórmula** en la que X significa un grupo de salida seleccionado del grupo de los halógenos o los ésteres de ácido sulfónico y R1 a R3 se definen como se definió con anterioridad, con 3-(ftalimido)piperidina o uno de sus enantiómeros, b) desprotección del compuesto de la fórmula (II) obtenido de esta manera **Fórmula** en la que R1 a R3 están definidos como se mencionó con anterioridad y c) eventualmente conversión en una sal fisiológicamente tolerable; y eventualmente una o varias sustancias de soporte y/o agentes diluyentes inertes.
申请公布号 ES2458106(T3) 申请公布日期 2014.04.29
申请号 ES20100181043T 申请日期 2005.11.02
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH;BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO. KG 发明人 PFRENGLE, WALDEMAR;PACHUR, THORSTEN;NICOLA, THOMAS;DURAN, ADIL
分类号 C07D473/04;A61K31/522 主分类号 C07D473/04
代理机构 代理人
主权项
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