发明名称 炔杂芳环化合物及其应用
摘要 本发明属于医药化学领域,具体涉及一类具有炔杂芳环结构的化合物或其药学可接受的盐、立体异构体、N-氧化物、溶剂合物或前药,以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物或组合物在制备药物中的应用。本发明的化合物或其药学可接受的盐、立体异构体、N-氧化物、溶剂合物或前药以及包含其的药物组合物具有较好的抗肿瘤活性。
申请公布号 CN103664787A 申请公布日期 2014.03.26
申请号 CN201310384570.0 申请日期 2013.08.29
申请人 南京圣和药业有限公司 发明人 王勇;赵立文;张文萍;陈宏雁;毕胜;高毅平;陈洪彬;刘阳;徐信;张仓
分类号 C07D231/56(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D239/84(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D231/56(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.通式(I)的化合物或其药学可接受的盐、立体异构体、N-氧化物、溶剂合物或前药,<img file="FDA00003741921300011.GIF" wi="1194" he="432" />其中:L选自-C(O)NH-、-NHC(O)NH-和-NHC(O)-;Z选自(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>和O,其中n选自0、1、2、3和4;A选自取代或未取代的五元、六元和七元含氮杂环基;R<sub>1</sub>选自H、烷基、烷氧基、卤素取代的烷基、卤素取代的烷氧基、-OH、-NH<sub>2</sub>、卤素和-CN;R<sub>2</sub>选自H、烷基、烷氧基、卤素取代的烷基、卤素取代的烷氧基、-OH、-NH<sub>2</sub>、卤素和-CN;B选自式<img file="FDA00003741921300012.GIF" wi="418" he="435" />代表的基团,其中B’为5-7元含1-3个氮原子的饱和或不饱和的杂芳环;R<sub>3</sub>选自H、烷基、烷氧基、卤素取代的烷基、卤素取代的烷氧基、-OH、-NH<sub>2</sub>、卤素和-CN;R<sub>5</sub>选自H、-NR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>、-NHCOR<sub>8</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、烷基、烷氧基、卤素取代的烷基、卤素取代的烷氧基、-OH、卤素、氧代、-CN、肼基和烷基取代的肼基,其中R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>独立选自H、烷基、4-甲基磺酰基苯胺基和4-氨基磺酰基苯胺基,R<sub>8</sub>选自H和烷基;P选自1、2和3;q选自1和2。
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