发明名称 取代的嘧啶并[1,2-b]吲唑及其作为PI3K/AKT途径的调节剂的用途
摘要 <img file="DDA0000366952980000011.GIF" wi="888" he="608" />式(I)的化合物,其为有效的Pi3K/Akt途径抑制剂,其制备方法及其作为药物的用途。所述式(I)的化合物可用于治疗癌症。
申请公布号 CN103370321A 申请公布日期 2013.10.23
申请号 CN201180067633.9 申请日期 2011.12.13
申请人 拜耳知识产权有限责任公司 发明人 H·雷温克尔;A·哈格巴尔特;O·波利茨;R·诺伊豪斯;U·伯默
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 刘鸿林;张晓威
主权项 1.式(I)的化合物,或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐<img file="FDA0000366952960000011.GIF" wi="836" he="605" />其中R1是氢,卤素,氰基,羟基,COO(1-6C-烷基),COOH,任选地被羟基取代的1-6C烷基,任选地被COO(1-6C烷基)或(CO)NR7R8取代的(2-6C烯基),芳基,其中所述芳基环任选地被选自卤素、氰基、羟基、1-6C-烷氧基、-SO2-(1-6C-烷基)、-SO2-NR7R8、1-6C-烷基、(1-6C-亚烷基)OH、COO(1-6C-烷基)、COOH、(CO)NR7R8的基团独立地取代一次或两次,杂芳基,其中所述杂芳基环任选地被1-3C-烷基、羟基、COO(1-6C烷基)取代,R2是氢、卤素、1-4C烷基、1-4C烷氧基、OCF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>,R3是氢、NH(3-7C-环烷基)、NH(1-6C-烷基),R4是任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代的苯基,R5是氢、卤素,X是-CH<sub>2</sub>-,Y是-CH<sub>2</sub>-、-CH(OH)-,R6是氢、COO(1-6C-烷基),R7、R8可以相同或不同,并且是氢,任选地被选自卤素、羟基、单-或二-1-6C-烷基氨基的基团独立地取代一次或多次的1-6C-烷基,1-6C-烷氧基或3-7C-环烷基,或者在-NR7R8的情况下,R7和R8也可以与它们所连接的氮一起形成3-6C-杂环。
地址 德国蒙海姆