一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途

摘要

本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。

主权项

一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，其特征在于, 通过以下步骤实现：（1）将桑叶用70%乙醇溶液回流提取，提取物减压浓缩至浸膏；（2）将浸膏混悬于适量水中，用石油醚脱脂，乙酸乙酯萃取；（3）将乙酸乙酯萃取部分用正相硅胶分离，洗脱剂为体积比为100:0~ 90:10的石油醚和乙酸乙酯，体积比为82:18的石油醚和乙酸乙酯，体积比为78:22~65:35的石油醚和乙酸乙酯，体积比为60:40的石油醚和乙酸乙酯及乙酸乙酯；（4）分别收集体积比为82:18的石油醚和乙酸乙酯洗脱液、体积比为60:40的石油醚和乙酸乙酯洗脱液及乙酸乙酯洗脱液，浓缩干燥后得样品，用制备液相色谱继续分离得到的化合物；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和甲醇，梯度洗脱;所述化合物包括： (2S)‑Euchrenone a7，桑辛素D，桑辛素M‑6‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷，(2S)‑7‑羟基‑8‑羟乙基‑4'‑甲氧基黄烷‑2'‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷，(2S)‑7‑甲氧基‑8‑羟乙基‑4'‑羟基黄烷‑2'‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷。