| 发明名称 | 一种米诺膦酸中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物合成领域，具体涉及米诺膦酸的中间体2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)乙酸(I)的制备方法。其特征是：将3-溴咪唑并[1，2-a]吡啶(II)与丙二酸二乙酯缩合得到2-(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基)丙二酸二乙酯(III)，然后水解脱羧得到(I)。本发明具有原料价廉易得、反应步骤少、操作简单、产品质量优、成本较低、适合工业化生产等优点。 | ||
| 申请公布号 | CN102250090B | 申请公布日期 | 2013.01.16 |
| 申请号 | CN201110145991.9 | 申请日期 | 2011.06.01 |
| 申请人 | 广东宏远集团药业有限公司;合肥医工医药有限公司 | 发明人 | 何广卫;黄金维;李丰;罗四通;刘为中;段俊昌;王银虎;刘伟 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人 | 孙立冰 |
| 主权项 | 1.一种制备2-（咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基）乙酸（I）的方法，包括：<img file="FDA00001661710700011.GIF" wi="1834" he="331" />其中R代表甲基或乙基；碱是甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、氢化钠、氢氧化钠或氢氧化钾；酸是30％～37％盐酸、10％～49％氢溴酸或10％～80％硫酸，为重量百分比；由III制备I的反应温度为100℃～120℃。 | ||
| 地址 | 523109 广东省东莞市东城区樟村工业区 | ||