| 发明名称 | 儿茶酚O-甲基转移酶抑制剂及其在治疗精神障碍中的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及4-吡啶酮类化合物，其为儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)的抑制剂，并用于治疗和预防其中涉及COMT酶的神经及精神障碍和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及COMT的这类疾病中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102869256A | 申请公布日期 | 2013.01.09 |
| 申请号 | CN201180012426.3 | 申请日期 | 2011.02.28 |
| 申请人 | 默沙东公司 | 发明人 | S.沃尔肯伯格;J.C.巴罗;M.S.波斯卢斯尼;S.T.哈里森;B.W.特罗特;J.马尔赫恩;K.K.南达;P.J.曼利;Z.赵;J.W.舒伯特;N.克特;A.扎特曼 |
| 分类号 | A01N43/40(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I | 主分类号 | A01N43/40(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李连涛;万雪松 |
| 主权项 | 1.结构式I的化合物：<img file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="186" he="198" />或其药用可接受的盐和单个的对映体和非对映体，其中：A是氢，B(OH)<sub>2</sub>，NO<sub>2</sub>，卤代，OH，C(O)NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>，C<sub>3-10</sub>环烷基，或C<sub>1-6</sub>烷基；X是氢，卤代，C<sub>1-6</sub>烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，所述烷基，杂环基任选被1至3个R<sup>a</sup>基团取代；Y是苯基，苯并咪唑基，苯并噻唑基，苯并噁唑基，苯并哌啶基，喹啉基，吲哚基，吲唑基，或吡啶基，其中任何一个任选被1至3个R<sup>a</sup>基团取代；R<sup>1</sup>是氢，NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，Si(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，C<sub>2-10</sub>烯基，C<sub>1-10</sub>烷基，所述烷基和烯基任选被卤代，OH，C<sub>1-6</sub>烷基，O-C<sub>1-6</sub>烷基，NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，SOR<sup>2</sup>，NHSO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>，CF<sub>3</sub>，C<sub>6-10</sub>芳基，C<sub>5-10</sub>杂环基，OC<sub>6-10</sub>芳基，C<sub>1-6</sub>烯基，C<sub>3-6</sub>环烷基，C<sub>1-6</sub>炔基，-C≡C-C<sub>6-10</sub>芳基，C(O)NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，NHSO<sub>2</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，COOR<sup>2</sup>，C(O)R<sup>2</sup>，氰基中的1至3个基团取代，所述芳基和杂环基任选被1至3个R<sup>a</sup>基团取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为H，OH，C<sub>1-6</sub>烷基，N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，所述芳基和杂环基任选被1至3个R<sup>a</sup>基团取代；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们与之相连的氮原子一起形成任选被卤代，OH，C<sub>2-6</sub>烯基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基或(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基中的1至3个基团取代的5－10元环；R<sup>a</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基，卤素，羟基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>，OCHF<sub>2</sub>，OCF<sub>3</sub>，C<sub>3-6</sub>环烷基，O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>3-6</sub>环烷基，NR<sup>2</sup>C(O)R<sup>2</sup>，C(O)N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，C(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>OR<sup>2</sup>，C(O)R<sup>2</sup>，NO<sub>2</sub>，CN，N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>2</sup>，SO<sub>2</sub>R<sup>2</sup>，OR<sup>2</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，或O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，所述环烷基，杂环基和芳基任选被1至3个R<sup>b</sup>基团取代；R<sup>b</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基，卤素，CHF<sub>2</sub>，-O-，N(R<sup>2</sup>)<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>OH，S(O)<sub>2</sub>NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>6-10</sub>芳基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C<sub>5-10</sub>杂环基，C(O)NHC<sub>3-6</sub>环烷基，OR<sup>2</sup>，C<sub>3-6</sub>环烷基，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CF<sub>3</sub>，或CN；及n为0-5。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||