发明名称 JAK的大环抑制剂
摘要 本发明涉及式I的新的大环化合物的应用,其中,变量Q、Q<sup>1</sup>、Q<sup>2</sup>、Q<sup>3</sup>和Q<sup>4</sup>如本文中所定义,其抑制JAK并且用于治疗自身免疫病和炎性疾病。<img file="dda0000145474670000011.GIF" wi="777" he="475" />
申请公布号 CN102498113A 申请公布日期 2012.06.13
申请号 CN201080041995.6 申请日期 2010.09.17
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·加韩吉;M·索思;H·杨;S·M·兰什
分类号 C07D487/18(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/18(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的化合物<img file="FDA0000145474650000011.GIF" wi="543" he="589" />其中:Q是苯基或杂芳基,其任选地被1个或多个Q’取代;Q’是卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基;Q<sup>1</sup>是O或C(Q<sup>1</sup>’)<sub>2</sub>;每一个Q<sup>1</sup>’独立地是H、卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基;Q<sup>2</sup>是(C(Q<sup>2</sup>’)<sub>2</sub>)<sub>n</sub>、N(Q<sup>2</sup>”)或C(Q<sup>2</sup>’)<sub>2</sub>C(Q<sup>2</sup>’)<sub>2</sub>;每一个Q<sup>2</sup>’独立地是H、卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基或低级卤代烷氧基;或者Q<sup>2</sup>”和Q<sup>3</sup>’共同形成杂环;n是2、3、4或5;Q<sup>3</sup>是O、N(Q<sup>3</sup>’)、C(Q<sup>3</sup>’)<sub>2</sub>、碳环基或杂环基;每一个Q<sup>3</sup>’独立地是H、卤素、羟基、低级烷基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、氨基、低级烷氧基、苯基、苄基或低级卤代烷氧基;或者两个Q<sup>3</sup>’共同形成螺环的碳环或杂环;和Q<sup>4</sup>是C(=O)或S(=O)<sub>2</sub>;条件是:当Q<sup>2</sup>是N(Q<sup>2</sup>”)时,那么Q<sup>3</sup>不是N(Q<sup>3</sup>’);或其可药用的盐。
地址 瑞士巴塞尔