| 发明名称 | 噁二唑衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)所示的化合物：<img file="dpa00001480048700011.GIF" wi="944" he="426" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、W、Q和S具有如权利要求1中所述的意义。本发明的化合物用于例如治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。 | ||
| 申请公布号 | CN102459206A | 申请公布日期 | 2012.05.16 |
| 申请号 | CN201080025176.2 | 申请日期 | 2010.03.29 |
| 申请人 | 默克雪兰诺有限公司 | 发明人 | A·夸特特罗尼;C·蒙塔涅;W·索尔;S·克罗斯格纳尼;A·邦布伦 |
| 分类号 | C07D271/06(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D271/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 陈文青 |
| 主权项 | 1.通式(I)所示的噁二唑衍生物，<img file="FPA00001480048800011.GIF" wi="791" he="399" />式中，R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>表示H、Hal、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN、或NO<sub>2</sub>、OH、A、OA，S是NHCOMe、COOR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>A、CONA<sub>2</sub>，Q表示<img file="FPA00001480048800012.GIF" wi="381" he="60" />或者如S表示NHCOMe、SO<sub>2</sub>A，Q还表示单键，X是-NR<sup>3</sup>-、-COO-，W表示CH或N，R<sup>a</sup>是Ar或Het，R<sup>b</sup>是CH<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、OR<sup>3</sup>、Hal、OCF<sub>3</sub>，(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OA、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CN、NO<sub>2</sub>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>2</sub>A、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(SO<sub>2</sub>A)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>或NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>，或当Q表示<img file="FPA00001480048800013.GIF" wi="376" he="55" />其中X是-COO-或-NR<sup>3</sup>-，R<sup>3</sup>是H时，R<sup>b</sup>还表示CF<sub>3</sub>，A表示具有1至12个碳原子的支链或直链烷基，其中一或多个氢原子，较佳地1至7个氢原子可被Hal、OR<sup>3</sup>、COOR<sup>3</sup>、CN、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>取代，且其中一或多个，较佳地1至7个不相邻的基团CH<sub>2</sub>-可被O、-NR<sup>3</sup>CO-、-CO-或S和/或被基团-CH＝CH-或-C≡C-或具有3至7个碳原子的亚环烷基取代，或者表示具有3-7个环碳原子的环烷基或环烷基亚烷基，Hal是F、Cl、Br或I，Ar表示单环或双环的饱和、不饱和或芳香族碳环，含6至14个碳原子，环上可以被单取代、双取代或三取代，取代基可以是Hal、CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、OCF<sub>3</sub>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SOA或SO<sub>2</sub>A、苯基、吡啶基、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-COOR<sup>3</sup>和/或-O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>，使得与将基团Ar和分子其余部分连接的原子相邻的至少一个原子带有上述取代基之一，Het表示单环或双环的不饱和或芳香族杂环，含1至4个N、O和/或S原子，环上可以被单取代、双取代或三取代，取代基是Hal、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-Ar、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-环烷基、OR<sup>3</sup>、OCF<sub>3</sub>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-COOR<sup>3</sup>、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、COR<sup>3</sup>、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SOA、苯基、吡啶基和/或SO<sub>2</sub>A，使得与将基团Het和分子其余部分连接的原子相邻的至少一个原子带有上述取代基之一，R<sup>3</sup>是H或A；两个相同的R<sup>3</sup>基团与它们所连接的原子一起形成环，n是0、1、2、3、4、5、6、7或8，以及m，m<sup>*</sup>各自独立地是1、2、3、4、5、6、7或8，条件是不包括以下化合物：<img file="FPA00001480048800021.GIF" wi="1468" he="1192" /><img file="FPA00001480048800031.GIF" wi="1101" he="2611" />以及其药学上可接受的衍生物、溶剂化物、异构体、盐类及其立体异构体，包括各种比例的混合物。 | ||
| 地址 | 瑞士科因辛斯 | ||