发明名称 INDAZOLES AMINOTIAZOLONA SUSTITUIDOS MODULADORES DE RECEPTORES ALFA RELACIONADOS CON ESTROGENOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ARTRITIS, DIABETES, DISLIPEMIAS Y OTRAS ENFERMEDADES.
摘要 Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde X es -CH- o N; R1 es alquilo C1-3, halo, cicloalquilo y -C(O)-alquilo C1-4 en donde el alquilo C1-3 puede ser sustituido por halo; R2 es -H, halo, ciano, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alcoxi C1-4, hidroxilo, cicloalquilo, -C(O)O-alquilo C1-4, -C(O)NH2, -OS(O2)-alquilo C1-4, -O-alquil C1-4-O-alquilo C1-4, heterociclilo, heteroarilo, o -S(O2)-alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-3 puede ser sustituido con halo o hidroxilo; R3 es -H, halo, ciano, o alquilo C1-3; y el anillo HET es un heterociclilo de 4 a 9 miembros unido al resto de la molécula a través de un átomo de nitrogeno del anillo y, opcionalmente, contiene 1 - 2 heteroátomos en adicion al átomo de nitrogeno del anillo, en donde los 1 - 2 heteroátomos adicionales opcionales se seleccionan, independientemente, del grupo consistente de N, O y S, en donde el heterociclilo de 4 a 9 miembros puede ser sustituido con alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halo, oxo, ciano, hidroxilo, -OR5, -O-alquil C1-4-C(O)OR5, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)(R6), -C(O)N(R5)(OR6), -C(O)R5, -C(O)-alquil C1-4-N(R5)(R6), -C(O)-alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -C(O)N(R5)-S(O)2(R6), -C(O)N(R5)-OR6, -C(O)N(R5)S(O)2N(R5)(R6), -C(O)N(R5)-alquil C1-4-C(O)OR6, -N(R5)(R6), -N(R5)-alquil C1-4-OR6, -N(R5)C(O)R6, -N(R5)C(O)OR6, - N(R5)S(O)2R6, -N(R5)C(O)-NH(R6), -N(R5)-alquil C1-4-C(O)-NH(R6), -SR5, -S(O)2R5, o -S(O)2-N(R5)(R6), en donde el alquilo C1-4 puede ser sustituido con -OH, -O-alquilo C1-4, -C(O)OR5, -C(O)N(R5)(R6), -N(R5)(R6), -N(R5)C(O)OR6, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, o halo, en donde el heteroarilo puede ser sustituido con alquilo C1-4, halo, ciano, -CF3, alcoxi o hidroxilo, en donde el heterociclilo puede ser sustituido con alquilo C1-4, oxo, halo, amino, alcoxi, o hidroxilo, en donde el alquenilo C2-4 y el alquinilo C2-4 pueden ser independientemente sustituidos con oxo, heterociclilo, hidroxilo, o halo, en donde R5 y R6 son cada uno independientemente H, alquilo C1-4, cicloalquilo, o heterociclilo, en donde el alquilo C1-4 puede ser sustituido con halo o hidroxilo; o alternativamente R5 y R6 están unidos para formar un anillo de 5 a 7 miembros; o un isomero optico, enantiomero, diastereomero, isomero cis-trans, racemato, o sal farmacéuticamente aceptable de éste.
申请公布号 AR079554(A1) 申请公布日期 2012.02.01
申请号 AR2010P104776 申请日期 2010.12.20
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D417/06;C07D417/14;C07D487/08;C07D451/02;A61K31/416;A61K31/427;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P11/00;A61P35/00;A61P3/06;A61P3/08;A61P3/10 主分类号 (IPC1-7):C07D417/06
代理机构 代理人
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