一种含烷化剂的抗癌凝胶缓释注射剂

摘要

一种抗癌缓释凝胶注射剂，由抗癌有效量的烷化剂微球(或微球与烷化剂微粉)、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂组成；其中，两亲性嵌段共聚物和不含有机溶剂的溶媒的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在低于体温的环境中为可流动性液体，在热血动物体内可自动转变成不流动的且可生物降解吸收的水不溶性凝胶，后者能将所含烷华剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月。注射剂，瘤内或瘤周注射或术后瘤腔内放置，能够明显降低药物的全身反应，可用于治疗不同阶段的肿瘤。烷化剂选自美法仑、去甲斑蝥素、利曲舒凡、依托格鲁、哌泊溴烷、哌泊舒凡、嘌嘧替哌、乌瑞替哌、阿扎替哌等。可单独或与放射粒子合用治疗个其肿瘤。

主权项

1.一种含烷化剂的抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于缓释凝胶注射剂由以下成分组成：A：烷化剂 0.001-40％B：两亲性共聚物 5％-40％C：溶媒 60％-90％D：调节剂 0-15％以上为重量百分比，其中，缓释凝胶注射剂的黏度为10cp-3000cp(5℃-30℃时)；两亲性共聚物选自聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物-聚乙二醇-乙交酯丙交酯、聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇或聚乙二醇-乙交酯丙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物，两亲性嵌段共聚物的平均分子量选自500-5000、5000-20000、20000-30000；溶媒选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液、磷酸盐缓冲液；释放调节剂选自糖、盐、羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40、吐温80、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、胶原蛋白、明胶、蛋白胶中的一种或其组合