| 摘要 |
Reivindicacion 1: Un proceso para preparar un compuesto de formula 1-a, caracterizado porque comprende una hidrogenacion catalítica de un compuesto de formula 2 en presencia de un catalizador de hidrogenacion que se selecciona del grupo formado por RuXY[(S)-Sil-P-Fos][(S)-DAIPEN] y RuXY [(S)-Xil- BINAL][(S)-DAIPEN], formula (2) y formula (1a) donde X e Y son subtituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo formado por hidrogeno, halogeno, BH4, carboxilato, y donde R1 es hidrogeno, halogeno, hidroxilo, alquilo-C1-4, cicloalquilo-C3-7, cicloalquil-C3-7-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, alquenilo-C2-4, alquinilo-C2-4, fluoro-alquilo-C1-4, hidroxi-alquilo-C1-4 o mono- o di-alquil-C1-4- amino, R2 es hidrogeno, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-aquilo-C1-4, arilo, cicloalquilo-C3-7, cicloalquil-3-7-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, mono- o di-alquil-C1-4-amino-alquil-C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo-C1-4, fluoro-alquilo-C2-4, alcoxi-C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4 substituído con sililo, alquil-C1-4-carbonilo, aril-CH2-oxicarbonilo, R3 es hidrogeno, halogeno, fluoro-alquilo-C1-4, carboxilo, alcoxi-C1-4-carbonilo, hidroxi-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4- alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4, fluoro-alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4-alcoxi-C1-4, alquil-C1-4-carbonilamino, alquil-C1-4-carbonil-N-alquil-C1-4-amino, alcoxi-C1-4-alquil-C1-4-carbonilamino o el grupo -CO-NR31R32, donde R31 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo-C1-7, cicloalquilo-C3-7, hidroxi-alquilo-C1-4 o alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4 y R32 es hidrogeno, alquilo-C1-7, cicloalquilo-C3-7, hidroxi-alquilo-C1-4 o alcoxi-C1-4-alquilo-C1-4, o donde R31 y R32 tomados conjuntamente, incluyendo el átomo de nitrogeno al cual están ligados, son un grupo pirrolidino, hidroxi-pirrolidino, aziridino, azetidino, piperidino, piperazino, N-alquil-C1-4-piperazino o morfolino, Ar es un residuo aromático mono- o bicíclico, sustituído por R4, R5, R6 y R7, que es seleccionado del grupo formado por fenilo, naftilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1,2,3-triazolilo, indolilo, bencimidazolilo, furilo, benzofurilo, tienilo, benzotienilo, tiazolilo, isoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo, donde R4 es hidrogeno, alquilo-C1-4, hidroxi-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alqueniloxi-C2-4, carboxi, alcoxi-C1-4-carbonilo, carboxi-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonil-alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4- alquilo-C1-4, ariloxi-alquilo-C1-4, halogeno, hidroxi, arilo, aril-alquilo-C1-4, aril-oxi, aril-alcoxi-C1-4, trifluorometilo, nitro, amino, mono- o di-alquil-C1-4-amino, alquil-C1-4-carbonilamino, alcoxi-C1-4-carbonilamino, alcoxi-C1-4-alcoxi-C1-4- carbonilamino o sulfonilo, R5 es hidrogeno, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, halogeno, trifluorometilo o hidroxi, R6 es hidrogeno, alquilo-C1-4 o halogeno y R7 es hidrogeno, alquilo-C1-4 o halogeno, y donde arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo formado por alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, carboxi, alcoxi-C1-4carbonilo, halogeno, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, hidroxi y ciano. Los compuestos de formula 1-a y los compuestos de formula 1-b, son productos intermedios valiosos para la preparacion de compuestos farmacéuticamente activos, que resultan utiles en el tratamiento y profilaxis de enfermedades gastrointestinales.
|
