发明名称 توليفة من عوامل فعالة وبصفة خاصة tetrahydropyridine وعوامل مثبطة لانزيم acetylcholinesterase لعلاج عته الشيخويخة مثل عته الزهايمر alzheimer
摘要 الملخص: يتعلق الاختراع بتركيبة صيدلانية تحتوي، كعوامل فعالة على: مكون (أ) منتقى من بين :l-(2-napht-2-ylethyl)-4-(3-trifluoromethylphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridinومركب (I) وبه: Y تمثل -CH- أو -N-؛ R1 تمثل : hydrogen ، أو halogen ، أو hydroxyl ، أو CF3، أو مجموعة C3-C4) alkyl) أو c4) alkoxyl-c1) ؛ و R2 تمثل hydrogen ، أو CF3، أو مجموعة c3-c4) alkyl) او alkoxyl (C1-C4) ؛ R3 و R4 تمثل كل منهما hydrogen أو (C1- alkyl (c4 ؛ وX تمثل: (أ) C3-C6) alkyl) ؛ أو C3-C6) alkoxyl) ؛ أو C3-C7) carboxyaltyl) ؛ أو C1-C4) alkoxycarbonyl) alkyl (C3-C6) ؛ أو C3-C7) carboxyalkyl) ؛ أوc4) alkoxycarbonyl-C3-C6) alkoxyl (c1) ؛ أو (ب) شق منتقى من بين C3-C7) cycloalyl) ، أو cycloalkyloxy (C3-C7) ؛ أو C3-C7) cycloallkylmethyl) ، أوC3-C7) cycloalkylamino and cyclohexenyl) ، وهذا الشق المذكور يمكن أن يكون به استبدال ب halogen ، أو ، hydroxy أو C1-C4) alkoxy) ، او carboxy ، أو alkoxycarbonyl (C1-C4) , أو amino ، او mono- أو -di-(ClC4)alkyamino ، او (ج) مجموعة متتقاة من بين phenyl ، و phenoxy , و phenylamino ؛ و -N-(C1-C3)alkyl phenyl-amino ، و phenylmethyl ، و phenylethyl ، و phenylcarbonyl ‘ و phenylthio ، و ، phenylsulphonyl و phenylsulphinyl ، و styryl ، والمجموعة المذكورة يمكن أن يكون بها استبدال واحد أو متعدد على مجموعة phenyl -halogen ، أو CF3، أو C1-C4) alkyl) ، أو C1-C4) alkoxy)؛ أو cyano , أو amino ، أو mono- أو -di-(C1 C4)alkydamino ، أو C1-C4) acylamino) ، أو carboxy ، أو C4) alkoxycarbonyl-C1) ، أو aminocarbonyl ، أو mono- أو di-(Cl-C4)alkylaminocarbonyl ، أو amino(C1-C4)alk yl , أو hydroxy(C1-C4)alkyl ، أو halogeno(C1-C4)alkyl ؛؛ اختياريا في صورة أحد أملاحه المقبولة صيدلانيا؛ ومكؤن (ب) فعال في المعالجة العرضية د DAT، اختياريا في صورة أحد أملاحه المقبولة صيدلانيا، بشرط أنه عندما يكون المكون (أ) هومكون آخر غير :-(l-(2napht-2-ylethyl)-4-(3-trifluoromethylphenyl 1,2,3,6-tetrahydropyridinأو أحد أملاحه المقبولة صيدلانيا، يكون المكون (ب) هو عاهل مثبط لإنزيم .acetylcholinesterase
申请公布号 SA1508(B1) 申请公布日期 2006.11.04
申请号 SA19470981907 申请日期 1998.11.14
申请人 SANOFI 发明人 Maffrand, Jean Pierre;Terranova, Jean- Paul;Soubrie, Philippe
分类号 A61K45/00;A61K31/00;A61K31/4409;A61K31/445;A61P25/28 主分类号 A61K45/00
代理机构 代理人
主权项
地址