发明名称 MÉTODO MEJORADO PARA PREPARAR NEVIRAPINA
摘要 Un procedimiento para preparar nevirapina, que comprende las siguientes etapas:(a) hacer reaccionar un 2-halo-3-piridincarbonitrilo de la fórmula en donde X es un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, preferiblemente cloro o bromo, con ciclopropilamina para proporcionar 2-(ciclopropilamino)-3-piridincarbonitrilo;(b) hidrolizar el 2-(ciclopropilamino)-3-piridincarbonitrilo para proporcionar ácido 2-(ciclopropilamino)-3-piridina-carboxílico;(c) aislar el ácido 2-(ciclopropilamino)-3-piridina-carboxílico a partir del medio de reacción;(e) tratar el ácido 2-(ciclopropilamino)-3-piridina-carboxílico con un agente clorante para proporcionar cloruro de 2-(ciclopropilamino)-3-piridincarbonilo;(f) hacer reaccionar el cloruro de 2-(ciclopropilamino)-3-piridincarbonilo con una 2-halo-4-metil-3-piridinamina de la fórmula en donde X es un átomo de flúor, cloro, bromo o yodo, preferiblemente cloro o bromo, para producir una N-(2-halo-4-metil-3-piridinil)-2-(ciclopropilamino)-3-piridincarboxa-mida; y(g) ciclar la N-(2-halo-4-metil-3-piridinil)-2-(ciclopropilamino)-3-piridincarboxamida mediante tratamiento con una base fuerte, para proporcionar nevirapina.
申请公布号 ECSP045514(A) 申请公布日期 2005.03.10
申请号 EC2004SP05514 申请日期 2004.12.27
申请人 BOEHRINGER INGELHEIM CHEMICALS, INC. 发明人 BOSWELL, ROBERT F. JR.;GUPTON, BERNARD FRANKLIN;LO, YOUNG S.
分类号 A61K31/551;C07D213/78;C07D213/80;C07D213/803;C07D213/82;C07D213/85;C07D243/00;C07D471/10;C07D471/14;(IPC1-7):C07D471/14 主分类号 A61K31/551
代理机构 代理人
主权项
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