用于运载亲水活性成分(胰岛素)的超微颗粒的胶体混悬液及其制备方式

摘要

本发明涉及用于运载亲水活性成分(胰岛素)的颗粒混悬液。所述载体颗粒基于聚乙二醇/疏水中性聚氨基酸双嵌段聚合物。所述聚乙二醇/疏水中性聚氨基酸颗粒和亲水活性成分(胰岛素)结合。本发明也涉及衍生为传送颗粒的粉状固体以及制备基于聚乙二醇/疏水中性聚氨基酸颗粒和胰岛素的固体和混悬液。该制备包括存在N－甲基/吡咯烷酮，甲醇，和由胺功能化的聚乙二醇时疏水中性聚氨酸颗粒的N－羧酐共聚合，从而获得聚乙二醇/疏水中性聚氨酸，将后者和胰岛素结合；用水沉淀以获得载体颗粒；可选进行中和，透析，浓缩并去水，由此产生固体或者悬浮的载体颗粒并配制专用药物。

主权项

1.能够特别用于运载一或者多种活性成分(AP)的超微颗粒的胶体混悬液，这些颗粒具有个体化的(individualized)超分子排列：●基于两性共聚物，后者包含： √至少一嵌段疏水线性多聚氨基酸(PAA)，其具有α-肽连接，组成这一PAA嵌段的疏水性氨基酸，AAO，彼此可以相同也可以不同； √以及至少一嵌段聚二醇(PAG)型的亲水聚合物，优选为聚乙二醇(PEG)类型。●并且能够在胶体悬浮液中以不溶解状态结合至少一种AP，并且，尤其是在体内，能够以延长的或者延迟的方式释放该AP。其特征在于它所含有的颗粒结合和/或者能够结合至少一种选自亲水AP的活性成分，优选蛋白，该AP特别优选由胰岛素组成。