发明名称 |
含D-2-烷基色氨酸、能促进生长激素释放的寡肽化合物 |
摘要 |
下式的肽:A-D-X-D-Mrp-B,其中A是氢,2-氨基异丁酰基,4-氨基丁酰基,D代表右旋异构体,X是Mrp,其中Mrp表示2-烷基色氨酸或X是一个被保护了的丝氨酸残基,即Ser(Y),其中Y可以是苄基,对氯苄基,4-甲氧苄基,2,4,6-三甲氧苄基,叔丁基;B是NR<SUB>2</SUB>R<SUB>3</SUB>,其中R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>可以相同或不同,它们是氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基;一个OR<SUB>4</SUB>基团,其中R<SUB>4</SUB>是氢或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基C-Lys-NH<SUB>2</SUB>基团,其中C是Phe或Mrp,以及所述任一种多肽与药物学上可接受的有机或无机酸形成的加合盐;这些化合物能促进生长激素释放并具有口服活性。 |
申请公布号 |
CN1126759C |
申请公布日期 |
2003.11.05 |
申请号 |
CN96199086.4 |
申请日期 |
1996.12.04 |
申请人 |
R·德根格希 |
发明人 |
R·德根格希 |
分类号 |
C07K5/062;C07K5/083;C07K5/103;C07K5/078;C07K5/117;A61K38/05;A61K38/06;A61K38/07 |
主分类号 |
C07K5/062 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
郭建新 |
主权项 |
1.下式的肽:A-D-X-D-Mrp-B其中A是氢,2-氨基异丁酰基,4-氨基丁酰基,D代表右旋异构体,X是Mrp,其中Mrp表示下式的2-烷基色氨酸:<img file="C9619908600021.GIF" wi="718" he="346" />其中,R是氢,CHO,SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,1,3,5-三甲基苯-2-磺酰基,PO<sub>3</sub>(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,PO<sub>3</sub>H<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;或者X是一个被保护了的丝氨酸残基,即Ser(Y),其中Y可以是苄基,对氯苄基,4-甲氧苄基,2,4,6-三甲氧苄基,叔丁基;B是NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>,其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以相同或不同,它们是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;一个OR<sub>4</sub>基团,其中R<sub>4</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;或者B是C-Lys-NH<sub>2</sub>基团,其中C是Phe或Mrp,以及所述任一种多肽与药物学上可接受的有机或无机酸形成的加合盐。 |
地址 |
瑞士圣色古 |