| 主权项 |
1.一种式I化合物 I 及其制药上可接受之盐类,其中 R为氢或C4-C6环烷基; R1为氢或C1-C6烷基; R2为式(Ia)之基团 其中R3系H或氰基; R4系-C(=O)OC1-4烷基,-C(=O)OH,-C(=O)NH2或-CH2OH;且 R5系H; 或R4和R5系一起形成=O或2-(1,3-二烷)。2.如申请专 利范围第1项之化合物,其中R为环己基或环戊基。3 .如申请专利范围第2项之化合物,其中R1为C1-C2烷基 。4.如申请专利范围第3项之化合物,其中R1为乙基 。5.如申请专利范围第4项之化合物,其中R3为氰基 。6.如申请专利范围第5项之化合物,其中R5为氢。7 .如申请专利范围第5项之化合物,其中R4为羧基或- CH2OH。8.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为 式(Ia)的基团且其中R3与R5如同下列之顺式排列:9. 如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为式(Ia)的 基团且其中R3与R4为顺式排列。10.如申请专利范围 第1项之化合物,其系选自: 1-(1-环戊基-3-乙基-1H-唑-6-基)-4-氧基-环己; 反式-4-氰基-4-(1-环戊基-3-乙基-1H-唑-6-基)-环己 羧酸甲酯; 顺式-4-氰基-4-(1-环戊基-3-乙基-1H-唑-6-基)-环己 羧酸甲酯; 1-(1-环己基-3-乙基-1H-唑-6-基)-4-氧基-环己; 顺式-4-氰基-4-(1-环己基-3-乙基-1H-唑-6-基)-环己 羧酸甲酯; 反式-4-氰基-4-(1-环己基-3-乙基-1H-唑-6-基)-环己 羧酸甲酯; 顺式-4-氰基-4-(1-环己基-3-乙基-1H-唑-6-基)-环己 羧酸; 反式-4-氰基-4-(1-环己基-3-乙基-1H-唑-6-基)-环己 羧酸; 1-(环己基-3-乙基-1H-唑-6-基)-顺式-4-羟甲基环己 ; 顺式-4-氰基-4-(1-(环己基-3-乙基)-1H-唑-6-基)-环 己羧酸胺;及 反式-4-氰基-4-(1-(环己基-3-乙基)-1H-唑-6-基)-环 己羧酸胺。11.一种式XXXX之化合物 其中 R为氢或C4-C6环烷基; R1为氢或C1-C6烷基;且 X为卤素; 唯其当X系溴时,R非为氢且R1非为氢或甲基。12.如 申请专利范围第11项之化合物,其中R为环己基或环 戊基且R1为乙基。13.如申请专利范围第12项之化合 物,其中X为溴。14.一种式XIX之化合物 R为氢或C4-C6环烷基;且 R1为氢或C1-C6烷基。15.如申请专利范围第14项之化 合物,其中R为环己基或环戊基且R1为乙基。16.一种 用于哺乳动物抑制IV型磷酸二酯(PDE)或制造肿瘤 坏死因子(TNF)之药学组成物,其系包含有效治疗剂 量之如申请专利范围第1项之化合物及药学上可接 受之载剂。17.如申请专利范围第1项之化合物,其 系用于哺乳动物抑制IV型磷酸二酯(PDE)或肿瘤坏 死因子(TNF)之产生。18.如申请专利范围第16项之药 学组成物,其中该抑制IV型磷酸二酯(PDE)或制造 肿瘤坏死因子系关于或关连于预防或治疗哺乳动 物之气喘、关节发炎、风湿性关节炎、痛风性关 节炎、风湿性椎关节炎、骨关节炎及其他关节炎 症状、败血病、败血性休克、内毒素性休克、格 兰阴氏败血病、毒性休克徵候、急性呼吸压迫微 候、脑型疟、慢性肺炎、矽肺症、肺肉瘤症、骨 质耗损症、再灌流伤害、移植物抗宿主反应、异 源移植排斥、感染引起的发烧及肌痛、感染后的 恶病质或人体得到免疫缺乏症状(AIDS)的恶性恶病 质、AIDS、HIV、ARC(AIDS相关的复合病)、斑瘤、斑痕 形成、Crohn's病、溃疡性结肠炎、热病、多重硬化 、1型糖尿病、自动免疫性糖尿病、全身红斑性狼 疮、支气管炎、慢性气道阻碍症、牛皮癣、Bechet 's症、类似过敏性紫斑肾炎、慢性丝球体肾炎、 发炎性痢疾、白血病、过敏性鼻炎或皮肤炎,其系 包含药学上有效剂量之如申请专利范围第1项之化 合物及制药上可被接受之载剂。19.如申请专利范 围第1项之化合物,其系用于治疗哺乳动物的气喘 、关节发炎、风湿性关节炎、痛风性关节炎、风 湿性椎关节炎、骨关节炎及其他关节炎症状;败血 病、败血性休克、内毒素性休克、格兰阴氏败血 病、毒性休克徵候、急性呼吸压迫徵候、脑型疟 、慢性肺炎、矽肺症、肺肉瘤症、骨质耗损症、 再灌流伤害、移植物抗宿主反应、异源移植排斥 、感染(诸如感冒)引起的发烧及肌痛、感染后的 恶病质或人体得到免疫缺乏症状(AIDS)后的恶性恶 病质、AIDS、HIV、ARC(AIDS相关的复合病)、斑瘤、斑 痕形成、Crohn's病、溃疡性结肠炎、热病、多重硬 化、1型糖尿病、自动免疫性糖尿病、全身红斑性 狼疮、支气管炎、慢性气道阻碍症、年皮癣、 Bechet's症、类似过敏性紫斑肾炎、慢性丝球体肾 炎、发炎性痢疾、白血病、过敏性鼻炎或皮肤炎 。 |
