| 摘要 |
A találmány a betametazon (I) képletű köztitermékének előállításáraszolgáló új eljárásra vonatkozik, amelynek értelmében egy (II)általános képletű vegyületet – a képletben az A és B gyűrű jelentése(a), (b) vagy (c) általános képletű csoport, amelyekben K jelentéseoxocsoport vagy (d), (e) vagy (f) általános képletű védett oxocsoport,ahol n értéke 2 vagy 3, és R1 jelentése éter- vagy észtermaradék –dehidratálószerrel kezelve (III) általános képletű vegyületté – aképletben A és B jelentése a fent megadott – alakítanak, és ha Kjelentése oxocsoport, megfelelő blokkolószerrel reagáltatva azoxocsoportot védik, majd a kapott (III) általános képletű vegyületetegy szerves fém metilezőszerrel reagáltatva és a köztitermék iminthidrolizálva (IV) általános képletű metil-- ketonná alakítják, majd akapott vegyületet bázikus közegben epoxidálószerrel kezelve (V)általános képletű vegyületté alakítják, amelynek 20-helyzetűketocsoportját védik, és így (VI) általános képletű vegyületet kapnak,amelyben K’ jelentése egy fenti, (d), (e) vagy (f) általános képletűvédett ketoncsoport, majd a kapott vegyületet szerves fémmetilezőszerrel kezelve (VII) általános képletű 16?-metil-származékkáalakítják, amelynek 3-as és 20-as helyzetében lévő ketoncsoportjaibóla védőcsoportot eltávolítják. A találmány tárgyát képezik a fentieljárás új, (VIII) általános képletű köztitermékei is. ŕ |
