| 发明名称 | 具有PDE IV抑制活性的嘌呤化合物及其合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明包括一种具有通式(Ⅰ)的化合物,其中Y<SUB>1</SUB>是N或CH,Z选自烷基,例如亚烷基如CH<SUB>2</SUB>、CH<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>、CH(CH<SUB>3</SUB>);烯基如CH=CH;炔基如C≡C以及NH、N(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>3</SUB>烷基)、O、S、C(O)CH<SUB>2</SUB>和OCH<SUB>2</SUB>;R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>选自氢和C<SUB>1</SUB>－C<SUB>8</SUB>直链或支链烷基或者C<SUB>3</SUB>－C<SUB>8</SUB>环烷基;R<SUP>3</SUP>是C<SUB>1</SUB>－C<SUB>12</SUB>直链或支链烷基;R<SUP>4</SUP>是任意地被OH取代的C<SUB>3</SUB>－C<SUB>10</SUB>环烷基,或者任意地被OH取代的C<SUB>3</SUB>－C<SUB>10</SUB>环烯基;R<SUP>8</SUP>是C<SUB>1</SUB>－C<SUB>8</SUB>直链或支链烷基,或者是C<SUB>3</SUB>－C<SUB>8</SUB>环烷基,它们可任意地被OH所取代;及其合成方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1281458A | 申请公布日期 | 2001.01.24 |
| 申请号 | CN98812064.X | 申请日期 | 1998.12.11 |
| 申请人 | 欧罗赛铁克股份有限公司 | 发明人 | D·卡瓦拉;M·蔡辛;P·霍弗 |
| 分类号 | C07D473/34 | 主分类号 | C07D473/34 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 朱黎明 |
| 主权项 | 1．一种通式(Ⅰ)的化合物的制造方法：其中：Y1是N，Y2选自N或CH；Z选自CH2；R1和R2分别选自氢和C1-C8直链或支链烷基或者C3-C8环烷基；R3是C1-C12直链或支链烷基；R4是任意地被OH取代的C3-C10环烷基，或者任意地被OH取代的C3-C10环烯基；R8是C1-C8直链或支链烷基，或者是C3-C8环烷基，它们可任意地被OH所取代；所述方法包括下列步骤：(a)使化合物(Ⅱ)与苯甲醛化合物(Ⅲ)反应，其中X1是羧酰胺基，X2是氨基；其中R3和R4如上所限定；接着使生成的化合物与还原剂反应，形成化合物(Ⅳ)其中Z、X1、R3、R4和R8如上所限定；(b)使化合物(Ⅳ)环化成下述化合物(Ⅴ)其中Y1、Z、R3、R4、R8如上所限定，当使用酯进行环化反应时，Y2是CH，当使用亚硝酸进行环化反应时，Y2是N；(c)通过依次卤化和取代将所述化合物(Ⅴ)转化成胺得化合物(Ⅰ)。 | ||
| 地址 | 卢森堡彼得罗茜 | ||