发明名称 经歧链胺基取代之唑,彼等之制备方法及含彼等之医药组合物
摘要 本发明系有关下式I之化合物;
申请公布号 TW401410 申请公布日期 2000.08.11
申请号 TW083111880 申请日期 1994.12.19
申请人 沙诺费合夥事业公司 发明人 罗杰.皮尔.马力.艾伯特;古利.丹尼尔.安.健;柯特曼奇.吉利斯.维克特.卡洛;高提尔.克劳狄.苏珊.耶夫特;杰斯林.麦可.贾克斯.亨斯;威莫斯.卡米尔.乔治
分类号 C07D277/42;C07D409/00;C07D401/00;C07D403/00;A61K31/395 主分类号 C07D277/42
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I之化合物: 其中 -R1代表1至4个碳原子之烷基; -R2代表经选自(C1-4)烷基及卤素所组成之群之2个基 团取代之 啶基,或视需要经选自下列 1-3个相同或不同基团取代之苯基:(C1-4)烷基,卤素,( C1-4))烷氧基,(C1-4))伸烷基-OH ,三氟(C1-4)烷基及 -R3代表1至4个碳原子之烷基或- (C1-4)伸烷基-O-A其中A为 ,H或CO-(C1-4)烷基, -R4代表 ,(C14)伸烷基 -O-(C1-4)烷基,-(C1-4)伸烷基-S-(C1-4)烷基或-(C1-4)伸烷 基-O-B,其中B为-OH, -CO-(C1-4)烷基,-(C2-4)烯基-OH,-(C2-4)烯基-O- (C1-4)烷基或-(C1-4)伸烷基 ; -R5代表 (C1-4)伸烷基 -O-(C1-4)伸烷基 , 伸烷基 啶基或经-(C1-4)伸烷基-OH取代之 啶基; -D代表氢或(C1-4)烷基;及 -E代表-(C1-4)伸烷基-OH,(C1-4)伸 烷基-OCO-(C1-4)烷基,(C1-4)烷基-I, CH(OH)-(C1-4)烷基, , -(C1-4)伸烷基-O-SO3H,-(C1-4)伸烷基-O-(C1-4)烷基,-F,(C1-4 )烷氧基,(C1-4)烷基或 三氟(C1-4)烷基或H, 其立体异构物及加成盐类。2.根据申请专利范围 第1项之式I化合物,系相当于式I': 其中 -R11代表卤原子及R12与R13为(C1-4)烷基,卤素,-(C1-4)烷 氧基,-(C1-4)伸烷基-OH,三 氟(C1-4)烷基 及 , -R3代表1至4个碳原子之烷基, -R4代表 ,及 -R14代表E或-COOD,其中D及E具有如申请专利范围第1 项之式I之相同意义, 其立体异构物及加成盐类。3.根据申请专利范围 第1项之式I化合物,相当于I": 其中 -R9及R10每一为(C1-4)烷基或卤素, -R3,R4,R5,R9及R10具有如申请专利范围第1项之式I之 相同意义, 其立体异构物及加成盐类。4.根据申请专利范围 第1项之式I化合物,其中: -R1代表1至4个碳原子之烷基, -R2代表经选自(C1-4)烷基及卤素所组成之群之2个基 团取代之 啶基,或视需要经选自下列 1-3个相同或不同基团取代之苯基:(C1-4)烷基,卤素,( C1-4)烷氧基,(C1-4)伸烷基-OH, 三 氟(C1-4)烷基及 烷基; -R3代表1至4个碳原子之烷基, -R4代表 ; -R5代表 ,苯基(其可视情况经卤原子或选自(C1-4)烷 氧基, (C1-4)烷基及三氟甲基所组成之群之基团取代), 其立体异构物及加成盐类。5.根据申请专利范围 第1项之式I化合物,其中: -R1代表1至4个碳原子之烷基, -R2代表经选自(C1-4)烷基及卤素所组成之群之2个基 团取代之 啶基,或视需要经选自下列 1-3个相同或不同基团取代之苯基:(C1-4)烷基,卤素,( C1-4)烷氧基,(C1-4)伸烷基-OH, 三氟(C1-4)烷基及 -R3代表1至4个碳原子之烷基, -R4代表 ,(C1-4)伸烷基-O-(C1-4)烷基,-(C1-4)伸烷基 -S-(C1-4)烷基或-(C1-4)伸烷基-O-B,其中B为-OH,-CO-(C1-4) 烷基, -(C2-4)烯基-OH,-(C2-4)烯基-O-(C1-4)烷基或-(C1-4)伸烷基 ; -R5代表 ,苯基,(其可视情况经卤原子或选自(C1-4)烷 氧基, (C1-4)烷基及三氟甲基所组成之群之基团取代), 其立体异构物及加成盐类。6.一种用于治疗需要 改良促肾上腺皮质激素释出因子之疾病之医药组 合物,其含有呈硷态或 呈与医药可接受无机或有机酸之盐态之根据申请 专利范围第1至5项之任一项之至少一种化合 物作为活性成份及与医药可接受之无毒性惰性赋 形剂组合或与其呈混合物态。
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