内向-2,3-二氢-N-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-2-合氧基-1H-苯并咪唑-1-甲醯胺盐酸盐单水合物以及内向-3-乙基-2,3-二氢-N-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛- 3-

摘要

本发明系关于下式所示之内向－２，３－二氢－Ｎ－(８－甲基－８－氮杂双环〔３．２．１〕辛－３－基)－２－合氧基－１Ｈ－苯并咪唑－１－甲醯胺酸以及内向－２－之基－２，３－二氢－Ｎ－（８－甲基－８－氮杂双环〔３．２．１〕辛－３－基－２－合氧基－１Ｈ－苯并咪唑－１－甲醯胺酸之单水化合物结晶:CC(化合物２ａ：Ｒ＝Ｈ)(化合物２ｂ：Ｒ＝Ｃ2Ｈ5)它们之制法以及包含它们之药学组成物。

主权项

1.内向-2,3-二氢-N-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)- 2-含氧基-1H-苯并咪唑-1-甲醯胺酸之单水合物 结晶形,其具式(2a): 其特征为在以CuK特性X射线测得之X射线粉末绕 射图案中,具有下列王要峰线(20.2): 8.3,15.0,16.9,20.8,26.2与26.3,以及 具有下列X射线晶体数据(单晶X射线绕射): 单斜P21/C晶格,a=11.668A,b=11.714A,c=13.672A,=90,=114. 83,=90。2.内向-3-乙基-2,3-二氢-N-(8-甲基-8-氮杂 双环[3.2.1]辛-3-基-2-合氧基-1H-苯并咪唑-1-甲醯胺 酸之单水合物结晶形,其具式(2b): 其特征为具有下列X射线晶体数据(单晶X射线绕射) : 单斜P21/C,a=13.869,b=16.449,c=8.550A,=97.64, V=1933.1A3,Z=4。3.一种制备如申请专利范围第1或2项 之化合物2a或2b的方法,其特征在于将内向-2,3-二氢 -N-(8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-2-合氧基-1H-苯 并咪唑-1-甲醯胺或内向-3-乙基-2,3-二氢-N-(8-甲基-8 -氮杂双环[3.2.1]辛-3-基)-2-合氧基-1H-苯并咪唑-1-甲 醯胺溶入热的含水溶剂中且于加入气态酸之后, 过滤溶液且于室温下冷却而各别制得化合物2a及 化合物2b,其在室温至60℃间及真空下乾燥。4.如申 请专利范围第3项的方法,其系用于制备化合物2a且 该含水溶剂系为85%乙醇水溶液。5.如申请专利范 围第3项的方法,其系用于制备化合物2b且该含水溶 剂系为95%异丙醇水溶液。图式简单说明: 第一图为化合物1b与2b之微分扫描卡计(DSC)图形。 第二图为化合物1a与2a之红外线光谱图。 第三图为化合物1b与2b之红外线光谱图。 第四图为化合物1a与2a之X-射线绕射图形。