1，3-二氢-2H-咪唑并[4，5-b]喹啉-2-酮衍生物

摘要

本发明涉及新型的式为(I)的1，3-二氢-2H-咪唑并[4，5-b]喹啉-2-酮衍生物，其可药用的加成盐及立体化学异构体形式。所述化合物是磷酸二酯酶III和IV的有效抑制剂，它用于治疗温血动物患有的变应性机能失调、特应性疾病及有关的病痛。本发明还涉及在化合物制备中的中间体，含有所述化合物作为活性成分的医药组合物及制备所述化合物和医药组合物的方法。

主权项

1、一种化合物、其可药用的加成盐或立体化学异构体形式，该化合物具有下列通式：式中R为氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、任意地被分别选自卤素、羟基、C_1-6烷氧基、C_5-6环烷氧基、C_1-6烷基或三氟甲基的1-3个取代基取代的苯基；吡啶基；任意地被卤素或C_1-6烷基取代的噻吩基；R¹为氢、三(C_1-6烷基)甲硅烷基或任意地被COOH、COOC_1-4烷基、CONR³R⁴或COOCH₂CONR⁵R⁶取代的C_1-6烷基；R²为COOH、COOC_1-4烷基、CONR³R⁴、COOCH₂CONR⁵R⁶或任意地被COOH、COOC_1-4烷基、CONR³R⁴或COOCH₂CONR⁵R⁶取代的C_1-6烷基；R³为氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、羟基羰基C_1-4烷基、C_1-4烷氧羰基C_1-4烷基；R⁴为氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、C_3-7环烷基、苯基、噻吩基或吡啶基、或R³和R⁴与连接其上的氨原子一起形成吡咯烷基、吗啉基或哌嗪基环，所述的哌嗪基环可任意地在氮原子上被C_1-4烷基、(C_3-7环烷基)C_1-4烷基、苯基C_1-4烷基或被一、二、三、四、或五个羟基所取代的C_1-6烷基所取代；及R⁵为氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、羟基羰基C_1-4烷基、C_1-4烷氧羰基C_1-4烷基；R⁶为氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、C_3-7环烷基、苯基、噻吩基或吡啶基；或R⁵和R⁶与连接其上的氮原子一起形成吡咯烷基、吗啉基或哌嗪基环，所述的哌嗪基环可任意地在氮原子上被C_1-4烷基、(C_3-7环烷基)C_1-4烷基、苯基C_1-4烷基或被一、二、三、四、或五个羟基取代的C_1-6烷基所取代。