发明名称 4–苯胺基 唑 衍生物
摘要 本发明系关于一种医疗组合物;其包含化学式I之已知或者新颖唑( quinazoline )衍生物;□ Ⅰ其中,举例而言,R1为氢,三氟甲基或硝基,n为1,以及R2为卤基,三氟甲基,硝基,氰基, (1-4碳) 烷基,(1-4碳) 烷氧基,N- (1-4碳) 烷基胺,N,N-二-[(1-4碳)烷基]胺, (1-4碳) 烷基硫, (1-4碳) 烷基亚磺,或(1-4碳) 烷基磺醯;并且它的医疗可接受的稀释物或是载物;该新颖的唑衍生物和他们制剂之一种方法;以及该已知与新颖唑衍生物等二者的受体酪胺酸激( tyrosine kinase )抑制特性运用于癌症之治疗方面。
申请公布号 TW202436 申请公布日期 1993.03.21
申请号 TW081104699 申请日期 1992.06.16
申请人 卜内门洋硷公司 发明人 大卫.胡.大维斯;安德瑞.约翰.巴克
分类号 A61K31/505;C07D239/94 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种适于在温血动物体内制造抗癌功效之医药 组合物,其系包含该化学式 I之一种唑衍生物,其中R1为氢或硝基,n为1与r2为 卤素、三 氟甲基、硝基、氰基、(1─4碳)烷基,(1─4碳)烷氧 基、N─( 1─4碳)烷基胺,N,N─二─[(1─4碳)烷基)胺或(1─4碳 )烷基硫;或者其中R1为5─氯基、6─氯基、6─溴基 或8─氯基, n为1与R2为3,─氯基或3"─甲基,但是除了5─氯─4 ─(3'─ 氯基苯胺)─、6─氯─4─(3"─甲基苯胺)─与8─ 氯─1─(3' ─氯基苯胺)─唑等系排除的;或者其中R1为氢 或由其,N为2与 每一R2(其可为相同的或不同的)为由基或(1─4碳) 烷基;但是除 (6─氟─4─(2,,4,─二甲基苯胺)唑系排除的;或 者其的 医药上可接受盐类;与其医药上可接受稀释物或载 剂一起。 2﹒一种适于在温血动物体内制造抗癌功效之医药 组合物,其系包含申请专利 范围第1项所述之式I之唑衍生物,其中R1为氢、n 为1与R2为 卤基,(1─4碳)烷基或(1─4碳)烷氧基;或R1为氢或卤 其、三 氟甲基或硝基,n为2与每──R2(其可为相同的或不 同的)为卤基或 (1─4碳)烷基;但是除了6─氟─4─(2',4"─二甲基苯 胺)─ 唑系排除的;或它的一种医药可接受盐类;与一 医药可接受稀释物或 载剂一起。 3﹒一种化学式I之唑衍生物,其中R1为氢、n为1 与R2为2"─甲恣@ 騋礡A3"─甲氧其,3"─氟基,3嗅基,3"─碘基,3"─乙 基,3硝陛@ 礡A3"─氰基,3"─甲基硫,或3,─(N,N─二甲基胺);或 者其丑@ 丐遉鬲陕揣w氯基,6─氨基,8一氯基,6─溴基或7─ 硝基,n为1说@ PR2为3─氯基或3"─甲基;但是除了5,─氯─4─(3"─ 氯基苯荂@ i)─、6─氯─4─(3"─甲基苯胺)─与8─氯─4─(3" ─氯基迭@ f胺)─唑系排除的;或者其中R1为氢或氯基,n为2 与每一R2﹛@ ]其可为相同的或不同的)为氯基或甲基;但是除了 ─4─(2",4,─ 二氯基苯胺)─,4─(2",6─,甲基苯胺)─与4─(3",4" ─丑@ G甲基苯胺)─唑系排除的;或其医药上可接受盐 类。 4﹒根据申请专利范围第3项之化学式I之唑衍生 物,其中R1为5─氯 基,6─氯苯,8─氯基,6─溴基,6─硝基成7─硝基,n 为1与R 2为3"─氯基或─甲基;但是除了5─氯─4─(─氯基 苯胺)─,6╮@ w氯─4─(3─甲基苯胺)─与8─氯─4─(3─氯基苯 胺)─唑@ 谝Y排除的;或其医药上可接受盐类。 5﹒根据申请专利范围第3项之化学式I之唑衍生 物,其中R1为氢、n 为1与每──R2为2"─或3"─甲氧基;或者R1为氢或氯 基,n为2 与R2(其可为相同的或不同的)为氯基,甲基;但是除 了4─(2",╮@ ─二氯基苯胺)─,4─(2",6"─二甲基苯胺)─与4─( 3",╮@ ─二甲基苯胺)─唑系排除的;或其医药上可接 受盐类。 6﹒根据申请专利范围第3项之化学式I之唑衍生 物,其系选自3─(3 "─甲氧基苯胺)唑与7─氯─4─(4氯─2"─甲基 苯胺)唑 ;或其医药上可接受之酸性附加盐类。 7﹒根据申请专利范围第3项之化学式I之唑衍生 物,其系选自3─(3 "─嗅基苯胺)唑,4─(3"─碘基苯胺)唑,6─嗅 ──4─ (3─甲基苯胺)唑与4─(3"─硝基苯胺)唑,或 其医药上央@ i接受之酸件附加盐类。 8﹒根据申请专利范围第3项之化学式I之唑衍生 物,或其医药可接受盐 类,或者其中R1为氢,由其或硝基,n为1或2与每一R2( 其可为柑 相的或不同的)为氢、卤素、三氟甲基、硝基,氰 基,胺基(1─4碳) 烷基,(1─4碳)烷氧基、N─(1─4碳)烷基胺、N,N─二 ─[ (1─4碳)烷基]胺或(1─4碳)烷基硫者,共用于制造一 种药剂, 以用于温血动物(如人类)产生抗癌效力。 9﹒﹒根据申请专利范围第3项之化学式I之唑衍 生物,或其医药可接受 盐类;或者其中R1为氢,卤基或硝基,n为1或2与每一R2 (其可为 相同的或不同的)为氢、卤素、(1─4碳)烷基或(1─ 4碳)烷氧基 者,其用于制造一种药剂以逆用于温血动物(如人 类)产生抗癌效力。 10﹒一种用于制备如申请专利范围第3项之化学式I 之唑衍生物或者其 医药可接受盐类之方法,其系包含:将该化学式Ⅲ 之一种唑:其中 z系一可取代基,与该化学式Ⅳ之苯胺反应,其中R1 及R2系如申请 专利范围第3项所定义者,并且当需要该化学式I之 新颖唑衍生物 之医药上可接受盐类时,其系可利用一种习用的步 骤而获得。
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