发明名称 新颖特醇类似物,其制备及含彼等之组合物
摘要 具化学式 (Ⅰ)之新颖特醇类似物:□ (Ⅰ)其中:-Ar代表苯基,-R代表化学式(Ⅱ)之基R7O- (Ⅱ)其中R7代表含1到8个碳原子的直链或支链烷基,并且R1及 R2可以相同或相异,代表氢或化学式(Ⅲ)之基:□ (Ⅲ)其中R3及R4可以相同或相异,每一代表氢原子或于直链或支链中含1到4个碳原子烷基,可随意经以下基所取代:□ (Ⅳ)其中R5及R6可以相同或相异,代表氢原子或于直链或支链中含1到4个碳原子的烷基,抑或与其相连之氮原子一起形成饱和的5或6员杂环,其可视状况包含选自氮原子(视状况经含1到4个碳原子之烷基所取代)及氧原子之第二杂原子,至少R1或R2之一代表化学式(Ⅲ)之基,并且它们存在之处,其酸加成盐即存在。化学式(Ⅰ)产物具有可对抗液态及固态肿瘤之特异活性。
申请公布号 TW201740 申请公布日期 1993.03.11
申请号 TW081105531 申请日期 1992.07.14
申请人 隆宝兰洛尔公司 发明人 古纳德.丹尼尔;古瑞提–沃吉兰.法兰可斯;波提尔.皮耶;波尔扎特.尚–多明尼昆;柯莫康.艾伦
分类号 C07D305/14;C07D405/12;C07D413/12 主分类号 C07D305/14
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种如下化学式之特醇类似物: 其中: AR代表苯基, R代表 ─化学式(II)所示之基 R─o─ 其中R7代表含1至8个碳原子之直链或 支链烷基,并且R1及R2可以相同或相异 ,代表一氢原子或下列式(III)所示之基 其中R3及R4可以相同或相异,代表一氢 原子或于直链或支链中含1至4个碳原子 的烷基,可随意经以下所列基团取代: 其中R5及R6可以相同或相异,代表氢原 子或于直链或支链中含1至4个碳的烷基 ,或者R5及R6以及和它们相连的氮原子 同形成饱和的5或6员杂环,此杂环可 随意地含有选自氮原子(可随意地经含1 至4个碳的烷基所取代)及氧原子之第二 异原子,至少R1或R2之一代表化学式( III)所示之基,并且它们存在何处,它们 的酸加成盐也存在。 2﹒一种制备根据申请专利范围第1项之特醇 类似物之方法,其包含将如下化学式之胺 其中R3及R4系如申请专利范围第1项所 定义,于惰性有机溶剂中,诸如二氯甲烷 ,温度介于0℃到反应混合物沸点间与化 学式(VI)之特烷衍生物反应 其中R及Ar系如申请专利范围第1项所定 义,以获得如下化学式(VII) 其中R及Ar之定义同于上述并且G1及 G2各自代表化学式(III)所示之基或代 表一保护性基团(CCL2CH2OCO─),倘若 ,至少G1及G2二基团之一代表化学式 (III)所示之基,跟着,若有须要,以一 个氢原子替代这保护性基团(CCL2CH2OCO ─),化学式(I)之产物便从此混合物 中分开,然后,分离所得分开产物,视状 况以盐的形式取得。 3﹒根据申请专利范围第2项之方法,其中以 一氢原子取代2,2,2─三氯乙氧羰基 保护基团之取代作用系使用于醋酸中之锌 ,适情形于甲醇存在下,于30至80℃温度 间进行。 4﹒一种用于抗肿瘤之医药组合物,其含有足 够量根据申请专利范围第1项之特醇类似 物。
地址 法国