| 主权项 |
1.如通式I之头芽胞素衍生物其中:R3为如下式之基: R60 及R65为氢或C1-C6烷基,R15-19各自为氢或羟基,n为0或 1,R4及R5为氢或卤素,R8为c3-c7环烷基当R4为氟,R5为 氢且R8为环丙基时,R3亦可为下列基之一:其中R61及R 66 为氢或甲基,R20为氢或羟基及R90为氢、羟基、羧基 、胺 基或([-4-(C1-C6烷基)-2,3-二氧基-1-六氢 基]羰 基]胺基];以及其医药上可接受酸或硷或硷加成盐 。2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R4氢氟, R5为 氢,R8为环丙基。3.根据申请专利范围第1项之化合 物,其中R3选自下列基 团:4.[6E-6,7(Z)]]-7-[[[(2-胺基-4- 唑基)[ 1-[[(3,4-二羟基 醯基)胼基羰基]-1-甲基乙氧基] 亚胺基]乙醯基]胺基]-3-[[4-(3-羧基-1-环两基-6- 氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基)-1-六氢 基]甲基] -8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0 ]辛-2-烯-2-羧 酸及其医药上合格之酸或硷加成盐。5.[6R-[6,7 (Z)]]-7-[[(2-胺基-4- 唑基)[ (1-羧基-1-甲基乙氧基)亚胺基]乙醯基]胺基]-3-[[ 4-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基)-1 -六氢 基]甲基]-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环[ 4. 2. 0 ]辛-2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或硷加成 盐 。6.[6R-[6,7(Z)]]-7-([(2-胺基-4- 唑基)[( 羧甲氧基)亚胺基]乙醯基]胺基]-3-[[4-(3-羧基-1- 环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基)-1-六氢 基]甲基]-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环[ 4. 2. 0 ]辛 -2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或硷加成盐。7.[6 R-[6,7(R)]]-3-[[4-(3-羧基-1-环丙基- 6-氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基)-1-六氢 基]甲基 ]-7-[ (经苯基乙醯基)胺基]-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂 双环[4. 2. 0 ]辛-2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或 硷力成盐。8.[6R-[6,7(R)]]-7-[(胺苯乙醯基)胺基] -3- [[4-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基)-1-六氢 基]甲基]-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环[4 . 2. 0 ]辛-2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或硷加 成 盐。9.[6R-(6,7(R)]]-3-[[1-(3-羧基-1-环丙基-6 -氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基)-1-六氢 基]甲基 ]-7-([[[(4-乙基-2,3-二氧基-1-六氢 基]羰基] 胺基](4-羟苯基)乙醯基]胺基-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂 双环[ 4. 2. 0 ]辛-2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸 或硷加成盐。10.[6R-反式)-3-[[4-( 3-羧基-1-环丙基-6- 氟-1,4- 二氢-4-氧基-7- 基-1-六氢基)甲基]-7-[(羧苯基乙 醯基)胺基]-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环[ 4. 2. 0 ] 辛-2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或硷加成盐。 11.[6R-反式)-3-[[4-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-1,4- 二氢-4-氧基)-7- 基)-1-六氢基)甲基] 8-氧基-7-[ (苯乙醯基)胺基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4. 2. 0 ]辛-2 -烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或硷加成盐。12.[6R -[6,7(Z)]]-7-[[(2-胺基-4- 基[ ( 3,4-二羟基 氧基)亚胺基) 乙醯基]胺基]-3-[[ 4-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧基-7- 基) -1-六氢 基]甲基]8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环[ 4. 2.0]辛-2-烯-2-羧酸及其医药上合格之酸或硷加成盐 。13.如通式Ⅲ之化合物(其中R1,R5及,R8如申请专利 范围 第1项所定义)以及其盐。14.根据申请专利范围第1- 12项中任一项之化合物,其系 为医药活性物质。15.根掳申请专利范围第1-12项中 任一项之化合物,其系 供治疗及预防感染疾病之医药活性物质。16.一种 用于治疗及预防细菌感染之医药组合物,其含有 根据申请专利范围第1-12项中任一项之化合物。17. 一种制造如申请专利范围第1项之化合物之方法, 其包 含(a)将通式Ⅱ化合物:(其中R4,R5,及R8如申请专利范 围第1项所定义)或其盐与如通式R3OH之羧酸或其反 应性衍 生物反应,或者(b)将对应于式I且其中羧基、胺基 与羟基 中至少有一被保护之化合物转变成式I化合物,或 者(c)为 了制造式I中R3为基(a)之化合物,将如通式Ⅲ之化合 物( 其中R4,R5及,R8如申请专利范围第1项所定义)或其盐 与 如下列通式Ⅳ之化合物或其盐反应:(其中R15-R19,R60 ,R65及n如申请专利范围第1项所定义)。18.根据申请 专利范围第1-12项中任-项之化合物,其系根 |
