| 发明名称 | 增强大脑功能的四氢异唑并氮杂衍生物 | ||
| 摘要 | 四氢-异唑并(4，5-d)氮杂衍生物具有抗记忆缺失的性质，并且是认知增强剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1041156A | 申请公布日期 | 1990.04.11 |
| 申请号 | CN89104545.7 | 申请日期 | 1989.07.05 |
| 申请人 | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 | 发明人 | 迈克尔·S·艾森;波夫尔·克洛斯加德-拉森 |
| 分类号 | C07D498/04;A61K31/55;//(C07D498/04,223:00,261:00) | 主分类号 | C07D498/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 汪洋;林玉贞 |
| 主权项 | 1、一种制备式Ⅰ化合物的方法， <img file="891045457_IMG2.GIF" wi="436" he="321" />其中 R<sup>1</sup>为氢，低级(C<sub>1-6</sub>)烷基，C<sub>3-6</sub>环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基和苯-低级烷基； R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>分别选自非键合电子对，低级烷基，C<sub>3-6</sub>环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基和苯-低级烷基，条件是R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>中的一个总是非键合电子对；及实线和虚线表示或为一单化学键或为双化学键； 该方法包括下列步骤： a)将式Ⅲ化合物3-羟基-5，6，7，8，-四氢-4H-异噁唑并[4，5-d]氮杂<img file="891045457_IMG3.GIF" wi="53" he="60" />-6-羧酸甲酯烷基化，得到式Ⅱa和Ⅱb所示的N-和O-烷基化的中间产物，<img file="891045457_IMG4.GIF" wi="1479" he="457" />其中R为低级烷基，C-环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基或苯基-低级烷基，将中间产物Ⅱa和Ⅱb分离以供进一步使用： b)对式Ⅱa或Ⅱb中间产物中的羧酸甲酯基进行水解断裂，得到单烷基化的产物Ⅰa或Ⅰb <img file="891045457_IMG5.GIF" wi="536" he="400" />c)如果需要式Ⅰ的二烷基化产物，可将式Ⅰa或Ⅰb的化合物进行烷基化，产生式Ⅰc或Ⅰd的化合物， <img file="891045457_IMG6.GIF" wi="543" he="407" />其中R为低级[C<sub>1-6</sub>]烷基，C<sub>3-6</sub>环烷基，环烷基-低级烷基，烯丙基或苯基低级烷基。 | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||