| 主权项 |
1.式1化合物 及其药学上可接收之盐; 其中R401与R402为相同或不同,且为 (a)氢, (b)(C1-C12)烷基, (c)(C2一C8)烯基, (d)(C2一C8)炔基, (e)(C3一C10)环烷基, (f)视惰况被1至3个取代基所取代之苯基 ,其取代基系选自包括卤素、羟基、胺 基、硝基、(C1一C4)烷基、及( C1一C4)烷氧基, (g)视情况被1至3个取代基所取代之 基 ,其取代基系选自包括卤素、羟基、胺 基、硝基、(C,一C,)烷基、及( C1-C4)烷氧基, (h)-CH2-O一CO-CH2-NHR 420, (i)一CH2一O一CO2一R430, (j)-CH3F,或 (K)一CHF2 其中R420为 (a)氢, (b)一COH,或 (C)-CO-O一C(CH3)2,; 其中R430为(C1一C8)烷基、-(C H2)2OC(O)NH2.一(CH 2)2Cl、(CH2)2OCH3或 -(CH2)2NHCOH; 其中R300为衍主自羧酸之醯基; 其中R100为式2.3.4或5之一种杂环 化合物 其中R121与R122为氢: 其中R123为次甲基或羰基; 其中R131与R132为氢或(C1一C3) 烷基,其附带条件为若R131或R132其 中之一为烷基,则另一个为氢;其中R 133.R134及R135为相同或不同,且 为 (a)氢, (b)(C1一C3)烷基, (c)(C3一C4)环烷基,或 (d)苯基,其附带条件为若R134或R135其 中之一为(C1一C3)烷基、(C3 一C4)环烷基、或苯基,则另一个为 氢; 其中R141与C142为相同或不同,且为 (a)氢, (b)(C1-C4)烷基; (c)(C2-C3)烯基, (d)(C3-C6)环烷基,或 (e)苯基; 其中b、c、d基团可被1至2个取代基 所取代,该取代基系选自包括卤素、羟 基、胺基、硝基、(C1-C4)烷基 、及(C1一C4)烷氧基; 其中M为羰基或次甲基; 其中Z为NH或C(R143)(R144); 其中R143与R144为相同或不同,且为 (a)氢, (b)(C1一C4)烷基, (c)(C2-C3)烯基, (d)(C3一C6)环烷基,或 (e)苯基; 其中R151为 (a)氢, (b)(C1一C4)烷基, (C)(C3-C6)B烷基, (d)苯基,或 (e)-CF3; 其中b、c及d基团可被1至2个取代基 所取代,该取代基系选自包括卤素、羟 基、胺基、硝基、(C1一C4)烷基 、及(C1一C4)烷氧基;及 其中R152为氢或一CH2(C6H5); 其中R100为式6.7.8.9或10之 啶 酮; 其中L1为 (a)氢, (b)(C1一C4)烷基, (C)(C2一C3)烯基, (d)(C3一C6)环烷基, (e)苯基;或 (f)一CF3; 其中b、c、d及e基团可被1至2个取 代基所取代,该取代基系选自包括卤素 、羟基、胺基、硝基、(C1-C4) 烷基、及(C1一C4)烷氧基; 其中L2,为氯或一CH2(C6H5) 及 其中L161为羰基,其附带条件是当R100 为式2之杂环化合物,R121与R122为 氢,R123为次甲基且R100为式6之 啶酮时,则L1与L2不为氢。2.根据上述申请专利范围 第1项之化合物, 其中R300为式11之羟亚胺醯基部份, 其中R320为 (a)一CH3, (b)一CH2CO2R321, (c)一C(CH3)2CO2R321, (d)一CH(CH3)CO2R321, (e)一C(CH2)CO2R321, (f)一X一CO2R321, (g)一CH2CONHOH,或 (h)一C(CH3)2CONHOH; 其中X为1,1一环丙基、1,1一环丁 基、或I,I一环戊基; 其中R321为 (a)氢, (b)(C1一C4)烷基, (c)一CH(C6H5)2, (d)一CH2(C6H5)或 (e)一阳离子; 其中R320为 (a)氢, (b)一CO一O一C(CH3)3, (C)一CO一O一CH2一(C6H5) 或 (d)一C(C6H5)3。3.根据上述申请专利范围第2项之化 合物, 其中R401与R402为氢,其中R321为氢 、(C1一C4)烷基或一阳离子,且其 中R320为氢。4.根据上述申请专利范围第3项之化合 物, 其中R100为式2之杂环化合物。5.根据上述申请专利 范围第4项之化合物, 其系为2一[[[1一[2一[[(1, 1一二甲乙氧基)羰基)胺基)一4一 唑基)一2一[[1一[[[[3一[[ (1,4一二氢一4一氧一5-羟一2一 啶基)羰基]胺基]一2,5一二氢- 1一咪唑啶基)磺醯基)胺基)羰基1- 2一氧一3一一氮四圜基)胺基)-2- 氧亚乙基]胺基]氧]一2一甲基丙酸1 ,1一二甲乙酯;2一[[[1一(2一 胺基一4 唑基)一2[[1一[[[[ 3一[[(1,4一二氢一4一氧一5一 羟一2一 啶基)羰基]胺基]一2,5 一二氧一1一咪唑啶基)磺醯基)胺基) 羰基)一2一氧一3一一氮四圜基)胺基 ]一2一氧亚乙基]胺基]氧]-2一甲 基丙酸1,1一二甲乙酯钾盐;或2一[ [[1一(2一胺基一4一 唑基)一2 一[[1一[[[[3-[[1,4一二 氢一4一氧一5一羟一2- 啶基)羰基 ]胺基]一2,5一二氧一1一咪唑啶基 )磺醯基)胺基)羰基)一2一氧一3一 一氮四圜基]胺基]一2一氧亚乙基]胺 基]氧]一2一甲基丙酸。6.根据上述申请专利范围 第3项之化合物; 其中R100为式4之杂环化合物且其中M 为羰基。7.根据上述申请专利范围第3项之化合物; 其中R100为式4之杂环化合物且其中M 为次甲基。8.根据上述申请专利范围第6项之化合 物; 其中Z为NH。9.根据上述申请专利范围第7项之化合 物; 其中Z为C(R143)(R144);其中R 143与R144皆为氢。10.根据上述申请专利范围第8项 之化合物 ,其系为丙酸,2一[[[1一(2一胺 基一4一 唑基)一2一[[1一[[[ 1一[(1,4一二氢一5一羟一4一氧 一2一 啶基)羰基]四氢一3一氧一1 ,2,4一三氮 一4(1H)一基]磺 醯基)胺基)羰基]一2一氧一3一一氮 四圜基]胺基]一2一氧亚乙基]胺基] 氧]一2一甲基一,[S一(Z)1一。11.根据上述申请专利 范围第7项之化合物 ,其系为醋酸,2一[[[1一(2一胺 基一4一 唑基)一2一[[1一[[[ [4一[(1,4一二氢一5一羟一4一 氧一2一0啶基)羰基]一1一 基] 磺醯基]胺基]羰基)一2一氧一3一一 氮四圜基]胺基]一2一氧亚乙基]胺基 ]氧]一,[S一(Z)]一。12.根据上述申请专利范围第6项 之化合物 ,其系为丙酸,2一[[[1一(2一胺 基一4一 唑基)一2一[[1一[[[ [4一[(1,4一二氢一5-羟-4- 氧-2一 啶基)羰基)一2一氧一1- 基]磺醯基)胺基)羰基1-2-氧 -3--氮四圜基)胺基)一2-氧亚乙 基]胺基]氯]-2-甲基-(S一(Z )]-。13.根据上述申请专利范围第3项之化合物 ,其中R100为式5之杂环化合物;其中 R151与R152为氢。14.根据上述申请专利范围第3项之 化合物 ,其中R100为式5之杂环化合物;其中 R151为甲基且R152为氢。15.根据上述申请专利范围 第13项之化合物 ,其系为丙酸,2-[[[1一(2-胺 基一4一 唑基)一2一[[1一[[[ [3一[(1,4一二氢一5一羟-4- 氧一2一 碇基)-2,5一二氢一5- 氧一IH一1,2,4一三唑一1-基] 胺基]羰基]一2一氧一3一一氮四圜基 ],胺基]一2一氧亚乙基]胺基]氧]一 2-甲基一[S一(Z)一。16.根据上述申请专利范围第14 项之化合物 ,其系为丙酸,2一[[[1一(2-胺 基一4- 唑基)一2一[(1一[[[ [3一[(1,4一二氢一5-羟一4- 氧一2一 啶基)一4,5-二氢-4- 甲基一5一氧一1H-1,2,4-三唑 -1-基]磺醯基]胺基]羰基1-2- 氧一3一一氮四圜基]胺基]-2一氧亚 乙基]胺基]氧]一2-甲基一[S-( Z)]一。17.根据上述申请专利范围第3项之化合物 ,其中R100为式3之杂环化合物;其中 R131.R132.R133.R134及R135皆 为氢。18.根据上述申请专利范围第17项之化合物 ,其系为[[1一(一[[一1一[[ [[4一[[(1,4一二氢-5一羟- 4-氧一2- 啶基)羰基)胺基)胺基 ]-[2一氧-5一恶唑啶基)甲基)磺 醯基]胺基]羰基]一2一氧一3一一氮 四圜基]胺基]一2一[2一[[1,1 一二甲乙氧基)羰基]胺基]一4一 唑 基]一2一氧亚乙基]胺基]氧]醋酸1 ,1一二甲乙酯;[[[1一(2一胺基 一4一 唑基)一2-[[1一[[[[ 4一[[(1,4一二氢一5一羟一4一 氧一2一 啶基)羰基]胺基]一[2一 氧一5一恶唑啶 基)甲基)磺醯基]胺 基]羰基)一2一氧一3一一氮四圜基) 胺基]一2一氧亚甲基]胺基]氧]酯酸 ;2一[[(2一[[1一[[[[4一 [[(1,4一二氢一5一羟一4一氧一 2- 啶基)羰基]胺基]一2[2一氧 一5一恶唑啶基]甲基]磺醯基]胺基] 羰基]一2一氧一3一一氮四圜基]胺基 -1一[2一[[(1,1一二甲乙氧基 )羰基]胺基]一4一 唑基)一2一氧 亚乙基]胺基]氧]一2一甲基丙酸1, 1一二甲乙酯;或2一[[[1一(2一 胺基一4一 唑基)一2一[[1一[[ [[4一[[(1,4一二氢一5一羟一 4一氧一2一 啶基)羰基]胺基]一[ 2一氧一5一恶唑啶基]甲基]磺醯基] 胺基]羰基]一2一氧一3一一氮四圜基 ]胺基]一2一氧亚乙基]胺基]氧]一 2一甲基丙酸。19.根据上述申请专利范围第3项之 化合物 ,其中R100为式8.9或10之 啶酮。20.根据上述申请专 利范围第19项之化合物 ,其系为丙酸,2一[[[1一(2一胺 基一4一 唑基)一2一[[1一[[[ [3一[[(1,2一二氢一1一羟一2 一氧一4一 啶基]羰基]胺基一2-氧 一1一咪唑啶基]磺醯基]胺基]羰基] 一2一氧一3一一氮四圜基]一胺基]一 2一氧亚乙基]胺基]氨]一2一甲基一 [S一(Z)]一;丙酸,2一[[[1 一(2一胺基一4一 唑基)一2[[1 一[[[[3一[[(1,2一二氢-1 一羟一2一氧一5一 唑基)羰基]一2 一氧一1一咪唑啶基]磺醯基]胺基]羰 基]一2一氧一3一一氮四圜基]胺基] 一2一氧亚乙基]胺基]氧]一2一甲基 一,[S一(Z)]-;丙酸,2一[[ [2一[[1一(2一胺基一4一 唑基 )-2-[[1一[[[[3一[[[1 ,2一二氢一1一羟一2一氧-6一 啶 基)羰基]胺基]一2-氧一1-咪唑啶 基]磺醯基]胺基]羰基]-2-氧-3 -一氮四圜基]胺基]一2一氧亚乙基) 胺基)氧)一2一甲基一,[S一(Z) ]一。21.根据上述申请专利范围第3项之化合物 ,其中R100为式6之 啶酮,其中L1 为甲基、丁基或环丙基。22.根据上述申请专利范 围第21项之化合物 ,其系为丙酸,2-[[[1-(2-胺 基一4一 唑基)一2一[[1一[[[ [3一[[(1一环丙基一1,4一二氢 -5一羟一4一氧一3一 啶基)羰基] 胺基]一2一氧一1一咪唑啶基]磺醯基 ]胺基]羰基]一2-氧一3-一氮四圜 基]-胺基]-2一氧亚乙基]胺基]氧 ]氧]一2一甲基一[S一(Z)]一; 丙酸,2一[[[1一(2-胺基-4- 唑基)一2一[[1一[[[[3一[ [(1,4一二氢一5一羟-l一甲基一 4一氧一2- 啶基)羰基]羰基]胺基 ]-2-氧一1-咪唑啶基]磺醯基]胺 基]羰基]-2一氧一3一-氮四圜基) -2一氧亚乙基]胺基]-2-甲基-, [S-(Z)]一;或丙酸,2-[[[ 1-(2一胺基一4一 唑基)一2-[ [1-[[[[3-[[(1一丁基-1 ,4-二氢-5一羟一4一氧一2一 啶 基)羰基]胺基]一2一氧一1-咪唑啶 基]磺酵基]胺基]羰基]-2-氧一3 一一氮四圜基]胺基]一2一氧亚乙基] 胺基]氧]一2一甲基一,[S一(Z) ]一。23.根据上述申请专利范围第3项之化合物 ,其中R100为式7之 啶酮。24.根据上述申请专利范围 第23项之化合物 ,其系为醋酸,[[[1-(2一胺基- 4一 唑基)一2一[[1-[[[[3 -[[(1,4一二氢-3-羟-4-氧 -2- 啶基)羰基]胺基一2一氧一l - 唑啶基]磺醯基]胺基]羰基1-2 一氧一3一一氮四圜基]一胺基1-2- 氧亚乙基]胺基]氧-,[S一(Z) ]-。 |
