| 主权项 |
1. 具化学式I之二氢 啶内酯类 其中 R代表卤素,C1-C4-烷基, C1-C4-烷硫基,经卤素取代 之C1-C4-烷基,氰基或硝 基, R1代表氢或卤素, R2代表C1-C6-烷基,被苯 基取代之C1-C4-烷基, C1-C4-烷氧基-C1-C4 -烷基,C1-C4-烷硫基- C1-C4-烷基,C1-C4- 烷基-SO-C1-C4-烷基 或C1-C4-烷氧基-C1- C4-烷基氧基,C1-C4- 烷基, R3代表C1-C4-烷基,C1-C4- 烷氧基-C1-C4-烷基或二-C1 -C4-烷基氨基-C1-C4-烷基, R4代表C1-C4-烷基,被 -COOH取代之C1-C4-烷 基,C1-C4,烷氧基羰基, C1-C4-烷基或二一C1- C4-烷基氨基-C1-C4- 烷基, 但若R2代表乙基时,R不能为 CF3 ,其型式为异构体,混合异 构体,消旋体及光学对映体。2.异丙基4一(2一氯苯 基)一1一乙 基一2一甲基一5一氧代一1,4, 5,7一四氢 喃一[3,4-b] 啶一3一羧酸酯。3.乙基4一(2一氯苯基)一1一乙基 一2一甲基一5一氧代一1,4,5 ,7一四氢 喃[3,4-b] 啶 一3一羧酸酯, 乙氧基乙基4一(2一氯苯基)一1 一乙基一2一甲基一5一氧代一1, 4,5,7一四氢 喃[3,4-b ] 啶一3一羧酸酯, 异丁基4一(2一氯苯基)一1一乙 基一2一甲基一5一氧代一1,4, 5,7一四氢 喃[3,4-b] 啶一3一羧酸酯, 异丙基4一(2一甲苯基)一1一乙 基一2一甲基一5一氧代一1,4, 5,7一四氢 喃[3,4-b] 啶一3一羧酸酯, 异丙基4一(2一氰苯基)一1一乙基 一2一甲基一5一氧代一1,4,5 ,7一四氢 喃[3,4-b) 啶 一3一羧酸酯。4.用来治疗疾病之如第1一3请求项 之 二氢 啶内酯类。5.用来治疗糖尿病之如第1一3请 求项 之二氢 啶内酯类。6.具化学式I之二氢 啶内酯类 之制法 其中 R代表卤素,C1-C4-烷基, C1-C4-烷硫基,经卤素取 代之C1-C4-烷基,氰基或硝 基, R1代表氢或卤素, R2代表C1-C6-烷基,被苯基 取代之C1-C4-烷基,C1 -C4-烷氧基-C1-C4- 烷基,C1-C4-烷硫基-C1 -C4-烷基,C1-C4-烷 基-SO-C1-C4-烷基或 C1-C4-烷氧基-C1-C4 -烷基氧基-C1-C4-烷基 , R3代表C1-C4-烷基,C1- C4-烷氧基,C1-C4-烷 基或二一C1-C4-烷基氨基 -C1-C4-烷基, R4代表C1-C4-烷基,被 -COOH取代之C1-C4-烷 基,C1-C4-烷氧基羰基- C1-C4-烷基或二一C1- C4-烷基氨基-C1-C4- 烷基, 但若R2代表乙基时,R不能为 CF3 ,其型式为异构体,混合异 构体,消旋体及光学对映体, 其特征叙述于下: A)由通式Ⅱ之1,4一二氢 啶内 酯类在惰性溶剂中和硷作用脱去 质子, 其中 R,R1,R2和R3具前述意 义, 并以通式Ⅲ之化合物将去质子后 的生成物加以烷化 R4-X (Ⅲ) 其中 R4具前述意义,以及 X代表一个容易被截断的基, 如Cl,Br,I或 -SO2-R5,其R5为烷 基或芳基者, 或由 C)通式Ⅳ之醛类与通式VI之酮基类 化合物与通式Ⅷ之烯胺类作用 其中 R4具前述意义, 如果适当的话,可在水及/或惰 性有机溶剂中行之, 或由 E)将通式X之亚烃化合物 其中 R1,R2和R3具前述意义 , 与通式Ⅷ之烯胺类作用,如果适 当的话,可在水及/或惰性有机 溶剂之存在下行之, 或由 I)将通式XⅡ之二氢 啶类加以环 化 其中 R,R1,R2,R3,R4, 具前述意义, R5与R2具相同意义及 R6代表卤素,较可取者为氯 或溴,或-CR7基,其中 R7为常用的醇类保护基, 如果适当的话,可在惰性有机溶 剂及一种合适辅助剂之存在下行 之。7.一种根据第6.请求项之制法,其特征 在于方法A之反应系在一2O℃至 180℃中进行。8.一种根据第6.或7.请求项之制法,其 特征在于方法A中,系采用醚类,亚 类作为惰性溶剂,以及采用金属氢 化物,醯胺类,金属烷化物,氢氧化 物及/或金属醇化物作为硷。9.一种根据第6.请求 项之制法,其中, 该产物为异丙基4一(2一氯苯基)一 1一乙基一2一甲基一5一氧代一1 ,4,5,7一四氢 喃一[3,4 一b) 啶一3一羧酸酯。10.一种根据第6.请求项之制 法,其中, 该产物为: 乙基4一(2一氯苯基)一1一乙基 一2一甲基一5一氧代一1,4,5 ,7一四氢喃[3,4-b] 一3一羧酸酯, 乙氧基乙基4一(2一氯苯基)一1 一乙基一2一甲基一5一氧代一1, 4,5,7一四氢 喃 [3,4-b ] 啶一3一羧酸酯, 异丁基4一(2一氯苯基)一1一乙 基一2一甲基一5一氧代一1,4, 5,7一四氢 喃[3,4-b] 啶一3一羧酸酯, 异丙基4一(2一甲苯基)一1一乙 基一2一甲基一5一氧代一1,4, 5,7一四氢 喃[3,4-b] 啶一3一羧酸酯, 异丙基4(2一氰苯基)一1一乙基 一2一甲基一5一氧代一1,4,5 ,7一四氢 喃[3,4-b] 碇 一3一羧酸酯者。11.一种药剂,其含有如第1.-5.请求 项 之二氢 啶内酯类作为活性化合物。 |
