| 发明名称 | 取代的苯基丁烯酰胺化合物及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有药用特性的下式(I)化合物及其盐，以及它们的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN87105516A | 申请公布日期 | 1988.02.24 |
| 申请号 | CN87105516 | 申请日期 | 1987.08.07 |
| 申请人 | 利利工业公司 | 发明人 | 彼得·撒迪厄斯·加拉格尔;特伦斯·艾伦·希克斯;格雷厄姆·沃尔特·穆利阿 |
| 分类号 | C07C121/78;C07C87/52;C07D261/18 | 主分类号 | C07C121/78 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 王巍;周顺之 |
| 主权项 | 1、一种制备式(Ⅰ)化合物及其盐的方法， <img file="87105516_IMG2.GIF" wi="781" he="500" />式中X为R′(HO)C=C(CN)-、R′(CO)-(CH)-，或 <img file="87105516_IMG3.GIF" wi="275" he="181" />R′和R<sup>2</sup>各为氢或C<sub>1-6</sub>烷基，R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各为氢、羟基、卤素、硝基、氰基、羧基、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素取代的C<sub>1-4</sub>烷硫基、C<sub>2-5</sub>烷氧羰基、任意取代的苯基、任意取代的苯氧基、R′R″N-这里R′和R″各为氢或C<sub>1-4</sub>烷基或R′″CONH-这里R′″为C<sub>1-4</sub>烷基，R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各为C<sub>1-6</sub>烷基、卤素取代的C<sub>1-6</sub>烷基或任意取代的苯基，或连接在碳原子上的R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>共同形成一个含3至7个碳原子的环烷基团，或连接在碳原子上的R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>共同形成一个含4至9个碳原子的双环烷基团，该方法包括： (a)将式(Ⅳ)的化合物 <img file="87105516_IMG4.GIF" wi="706" he="294" />与式(Ⅴ)的化合物反应，以及任意将由此形成的盐 <img file="87105516_IMG5.GIF" wi="825" he="588" />与酸反应，以释放出其中X为R′(HO)C=(CN)-的游离羟基化合物，式(Ⅳ)中M为一元碱金属离子，式(Ⅴ)中R′及R<sup>3</sup>至R<sup>8</sup>具有上述给定的意义， (b)将式(Ⅵ)的化合物与碱反应，以及任意地将由此形成的盐与酸反应，以释放其中X为R′(HO)C=C(CN)-的游离羟基化合物， <img file="87105516_IMG6.GIF" wi="1069" he="631" />式(Ⅵ)中R′至R<sup>8</sup>具有上述给定的意义， (c)将式(Ⅶ)化合物与(Ⅷ)化合物的胺反应， <img file="87105516_IMG7.GIF" wi="881" he="1038" />以产生其中X为 <img file="87105516_IMG8.GIF" wi="306" he="256" />的化合物，这里Y为卤素，最好为氯，或 (d)水解式(Ⅸ)化合物 <img file="87105516_IMG9.GIF" wi="1056" he="550" />式中R′至R<sup>8</sup>具有上述给定的意义，R<sup>9</sup>为离去基团。 | ||
| 地址 | 英国英格兰 | ||