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agente de depuração peptídica, métodos para produzir um agente de depuração peptídica, e de terapia de pró-droga de enzima direcionada ao anticorpo, e, uso de um peptídeo. um agente de depuração de peptídeo é fornecido para a depuração de um conjugado de uma enzima e uma molécula de ligação que liga especificamente ao local alvo a partir de um local não alvo em um paciente. o agente de depuração de peptídeo liga ao local ativo da enzima. o peptídeo também liga ao receptor de asialoglicoproteína expressado pelas células hepáticas para facilitar a depuração através do fígado. o peptídeo pode ser glicosilado para facilitar a depuração através do figado pela ligação às células hepáticas que expressam um receptor de asialoglicoproteína. tipicamente, o peptídeo previne ou inibe a atividade enzimática na ligação à enzima e não é substancialmente modificado pela atividade enzimática. o peptídeo pode ter base em ácido dipeptídeo amino-naftóico (ana) - glutamato (glu) e pode compreender a sequência de amino ácido serina (ser) - alanina (ala) - ácido amino-naftóico (ana) - glutamato (glu). em tais casos, a enzima de interesse é tipicamente cpg2. |
