| 发明名称 | 促红细胞生成素与聚乙二醇的偶联物 | ||
| 摘要 | 本发明公开了促红细胞生成素糖蛋白偶联物,所述偶联物包括具有至少一个自由氨基的促红细胞生成素糖蛋白,并且所述促红细胞生成素糖蛋白具有引起骨髓细胞提高网织红细胞和红细胞的产量的体内生物学活性,所述促红细胞生成素糖蛋白选自人促红细胞生成素和具有通过加入1－6个糖基化位点或者通过至少一个糖基化位点重排而修饰的人促红细胞生成素的一级结构的其类似物;所述糖蛋白共价连接1至3个低级烷氧基聚(乙二醇)基团,每个聚(乙二醇)基团通过式－C(O)－X－S－Y－的连接基团与糖蛋白共价连接,该连接基团的C(O)与所述氨基中的一个形成酰胺键,其中X和Y如在说明书和权利要求书中的定义,每个聚(乙二醇)部分的平均分子量是大约20千道尔顿至大约40千道尔顿,偶联物的分子量是大约51千道尔顿至大约175千道尔顿。 | ||
| 申请公布号 | CN1359392A | 申请公布日期 | 2002.07.17 |
| 申请号 | CN00809895.6 | 申请日期 | 2000.06.28 |
| 申请人 | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 | 发明人 | 约瑟夫·布尔格;贝恩德·希尔格;汉斯－彼得·约泽尔 |
| 分类号 | C07K14/505;A61K47/48 | 主分类号 | C07K14/505 |
| 代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人 | 李悦 |
| 主权项 | 1.一种偶联物，所述偶联物包括具有至少一个自由氨基的促红细胞生成素糖蛋白，并且所述促红细胞生成素糖蛋白具有引起骨髓细胞提高网织红细胞和红细胞产量的体内生物学活性，所述促红细胞生成素糖蛋白选自人促红细胞生成素和具有通过加入1-6个糖基化位点或者通过至少一个糖基化位点的重排而修饰的人促红细胞生成素的一级结构的其类似物；所述糖蛋白共价连接1至3个低级烷氧基聚(乙二醇)基团，每个聚(乙二醇)基团通过式-C(O)-X-S-Y-的连接基团与糖蛋白共价连接，该连接基团的C(O)与所述氨基中的一个形成酰胺键，X是-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-或-CH<sub>2</sub>(O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-，k是1至10，Y是<img file="A0080989500021.GIF" wi="964" he="495" />每个聚(乙二醇)部分的平均分子量是大约20千道尔顿至大约40千道尔顿，偶联物的分子量是大约51千道尔顿至大约175千道尔顿。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||