取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用

摘要

本发明涉及通式为Ⅰ所示的取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及制备方法和应用。做为一种抗肿瘤药物，本发明还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物，体外、体内的抗肿瘤作用研究结果和急性毒性研究结果，本发明得到的抗肿瘤药物取代苯并环酰胺类化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，尤其是抗伊马替尼耐药的肿瘤，可在治疗白血病、胃肠道间质瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌及肾癌等肿瘤中的应用，因而治疗窗宽，所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

主权项

取代四氢化萘酰胺类化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于具有通式[Ⅱ]的结构：式中：R₁是一个饱和环状氨基，所述的饱和环状氨基选自于哌啶基、哌嗪基、咪唑烷基、吡咯烷基、杂氮环丁烷基或吗啉基；R₂是含氮的芳杂环，所述的含氮的芳杂环选自于咪唑并[1,2‑b]哒嗪、咪唑并[1,2‑a]嘧啶、咪唑并[4,5‑b]嘧啶、4‑氨基‑噻吩并[3,2‑d]吡啶、8‑氨基‑咪唑并[1,2‑a]吡啶、吡啶或咪唑并[1,2‑a]吡嗪；a‑b选自于亚乙基、亚乙烯基、亚乙炔基；X选自于碳、氧或硫；D‑E是酰胺结构的基团，当D为氨基时，E为羰基；当D为羰基时，E为氨基。