取代的吡咯烷-2-甲酰胺

摘要

本申请提供了下式(I)的化合物及其对映异构体和可药用盐和酯，其中X、Y、Z、R₁、R₂、R₃和R₄如本申请中所述；以及制备所述化合物的方法、包含该化合物的药物组合物和它们在治疗癌症中的用途。

主权项

下式的化合物或其可药用的盐，其中X选自H、F、Cl、Br、I、氰基、硝基、乙炔基、环丙基、甲基、乙基、异丙基、乙烯基和甲氧基，Y为一个至四个独立地选自以下的基团：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、硝基、C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基、C_2‑6烯基和C_2‑6炔基，Z为C_1‑6烷氧基，R₁选自C_1‑6烷基和C_2‑6烯基，R₂为取代的苯基，其选自：W为F、Cl或Br，V为H或F，R₃选自氢和C_1‑6烷基，R₄选自R₅选自C_1‑6烷基；杂环基；经C_1‑6烷基、C_1‑6烷氧基羰基和氧代取代的杂环基；‑(OCH₂CH₂)_n‑OH、‑(OCH₂CH₂)_n‑OCH₃、‑(NCH₂CH₂)_n‑OH、‑(NCH₂CH₂)_n‑OCH₃和‑(OCH₂CH₂)_n‑OP(O)(OR₆)₂，其中n为3至60，R₆为氢或苄基，其中所述杂环基为5至8员单环的非芳香族烃基，其中1至3个碳原子被选自氮、氧或硫原子的杂原子替代。