发明名称 取代正戊酰胺类化合物、其制备方法及用途
摘要 式I所示的(2R,3R)‑3‑(3‑取代苯基)‑2‑甲基正戊酰胺类化合物及其制备方法,其中取代基如说明书中所定义,及其用于制备他喷他多II或其药学上可接受的盐的用途,以及制备过程中涉及的中间体。<img file="DDA0000918402300000011.GIF" wi="1111" he="302" />
申请公布号 CN105732533A 申请公布日期 2016.07.06
申请号 CN201610066542.8 申请日期 2012.01.31
申请人 中国科学院上海药物研究所;上海特化医药科技有限公司 发明人 张强;张容霞;田广辉;李剑峰;朱富强;蒋翔锐;沈敬山
分类号 C07D263/26(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C43/225(2006.01)I;C07C235/34(2006.01)I;C07C215/54(2006.01)I;C07C217/62(2006.01)I;C07C309/66(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I 主分类号 C07D263/26(2006.01)I
代理机构 北京金信知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;钱程
主权项 一种如下任意一个所示的化合物:<img file="FDA0000918402280000011.GIF" wi="1942" he="875" />其中,R为酚羟基保护基;其中,<img file="FDA0000918402280000012.GIF" wi="123" he="107" />为手性助剂残基,其定义如下:<img file="FDA0000918402280000013.GIF" wi="648" he="366" />其中,Z为O、S或NR<sub>8</sub>,其中,R<sub>8</sub>为氢、C1‑C6支链或直链的烷基;W为O或S;R<sub>4</sub>为C1‑C6烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基、取代或未取代的苄基、C1‑C6烷氧基羰基,其中在苯基、萘基或苄基上的取代基是1‑3个选自羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基中的取代基;R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>各自独立地选自H;C1‑C6烷基;苯基;由1‑3个选自羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基中的取代基取代的苯基,其中,其中,LV为选自卤素、甲磺酰基、苯磺酰基、取代的苯磺酰基中的离去基团。
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