| 发明名称 | 一种制备非布索坦的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种制备非布索坦的方法。本发明方法包括：使式V所示的化合物在水解催化剂的存在下进行如下所示的水解反应，以得到所述的非布索坦：<img file="DDA00002345992200011.GIF" wi="1545" he="395" />由本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法得到的非布索坦的收率较高，可高达90%以上，并且所得的非布索坦的纯度高，可高达99%以上。此外，在本发明的制备非布索坦中间体的方法以及通过该非布索坦中间体制备非布索坦的方法中可避免使用剧毒氰化物，并且该方法中所用的脱水剂环保经济，适合应用于工业化大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103788012B | 申请公布日期 | 2016.05.25 |
| 申请号 | CN201210431825.X | 申请日期 | 2012.11.01 |
| 申请人 | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;北大国际医院集团有限公司 | 发明人 | 王威;徐虹;张铮;任娟 |
| 分类号 | C07D277/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人 | 丁业平;张天舒 |
| 主权项 | 一种制备非布索坦的方法，其中，所述的非布索坦如式I所示：<img file="FDA0000876829560000011.GIF" wi="664" he="430" />所述的方法包括：使式V所示的化合物在水解催化剂的存在下进行如下所示的水解反应，以得到所述的非布索坦：<img file="FDA0000876829560000012.GIF" wi="1539" he="378" />其中，式V所示的化合物是通过使式IV所示的化合物在脱水剂的存在下进行如下所示的脱水反应而制备得到的：<img file="FDA0000876829560000013.GIF" wi="1497" he="431" /> | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦5层 | ||