一种2-芳基苯并噻唑类化合物的合成方法

摘要

本发明涉及医药化工中间体技术领域，一种2-芳基苯并噻唑类化合物的合成方法，包括以下步骤：(a)、将邻氨基苯硫酚类衍生物、芳基腈类衍生物及质子酸催化剂依次加入到Schlenk瓶中，再将Schlenk瓶放入到油浴中加热反应14h，温度控制在25-120℃，所述邻氨基苯硫酚类衍生物与芳基腈类衍生物的摩尔比为1：1，所述邻氨基苯硫酚类衍生物与质子酸催化剂的摩尔比为1：0.01-0.2；(b)、反应结束后，采用水和乙酸乙酯作为萃取剂萃取，萃取后的有机相用无水Na₂SO₄干燥2h，得到粗制目标产物苯并噻唑；(c)、对粗制目标产物苯并噻唑进行重结晶，待白色晶体析出完全后用滤纸过滤，得到2-芳基苯并噻唑类化合物。本发明的合成方法步骤简单、原料易得、反应条件温和。

主权项

一种2‑芳基苯并噻唑类化合物的合成方法，其特征在于：以邻氨基苯硫酚类衍生物和芳基腈类衍生物为原料，以质子酸为催化剂，在加热条件下反应，合成一系列2‑芳基苯并噻唑类化合物，其合成路线如下：式中：R¹选自氢或卤素中的一种；R²选自氢、卤素或烷基中的一种；所述质子酸催化剂选自甲基磺酸、D‑樟脑‑10‑磺酸、磷酸、三氟甲磺酸或邻甲基苯甲酸中的一种。