果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物

摘要

本发明公开了一种果同尼皂苷F及其衍生物的中间体、制备方法和用途及果同尼皂苷F衍生物。如式I所示的果同尼皂苷F或其衍生物的制备方法，包含：有机溶剂中，在碱的作用下，将R₇为酰基保护的如式I’所示的化合物进行脱保护反应，制得脱去酰基保护基的如式I所示的化合物。本发明还公开了果同尼皂苷F或所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物作为GPR119激动剂或在制备治疗糖尿病或者肥胖症药物中的应用。本发明的果同尼皂苷F类化合物对由GPR119介导的疾病如糖尿病和肥胖症有较好的活性，并且本发明的制备方法的反应条件温和，产率较高。

主权项

1.一种如式I所示的果同尼皂苷F衍生物：其中，R为取代或未取代的C₁～C₁₀的烷基、取代或未取代的C₃～C₁₀的环烷基、取代或未取代的C₂～C₁₀的烯基，或者取代或未取代的C₆～C₁₀的芳基；R₁为氢、取代或未取代的C₁～C₁₀的烷基、取代或未取代的C₃～C₁₀的环烷基、取代或未取代的C₂～C₁₀的烯基、取代或未取代的C₆～C₁₀的芳基、酰基或硅基；R₂、R₃、R₄和R₅相同或不同，各自独立地为取代或未取代的C₁～C₁₀的烷基；R₇为氢或者酰基；所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物的5位和6位碳原子通过单键或双键连接；R、R₁、R₂、R₃、R₄和R₅中，所述的取代是指被下列一个或多个取代基取代：C₁～C₁₀的烷基、C₁～C₁₀的烷氧基、C₃～C₁₀的烯基、C₃～C₁₀的环烷基、C₆～C₁₀的芳基、硝基、卤素、氨基或硅基；所述的如式I所示的果同尼皂苷F衍生物，其不包含下列任一结构：